[发明专利]成纤维细胞活化蛋白(FAP)-靶向成像和治疗

权利要求书

1.一种具有以下结构的缀合物或其药学上可接受的盐：

B-L-X，

其中L包含二价接头；

X包含近红外染料、放射性成像剂或有效对抗癌细胞和/或癌症相关成纤维细胞的治疗剂；和

B具有以下结构：

其中R¹和R²为相同或不同，并且各自独立地选自氢、卤素和C₁-C₄烷基；

R³为C₁-C₄烷基、腈或异腈；

R⁴、R⁵和R⁶为相同或不同，并且各自独立地选自氢、卤素和C₁-C₄烷基；和

n为1-8的整数。

2.权利要求1的缀合物或其药学上可接受的盐，其中R¹和R²的每一个为卤素。

3.权利要求1的缀合物或其药学上可接受的盐，其中R¹和R²的每一个为氟。

4.权利要求1的缀合物或其药学上可接受的盐，其中R³为腈。

5.权利要求1的缀合物或其药学上可接受的盐，其中R⁴、R⁵和R⁶的每一个为氢。

6.权利要求1的缀合物或其药学上可接受的盐，其中B具有以下结构：

7.权利要求1的缀合物或其药学上可接受的盐，其中B具有以下结构：

8.权利要求1的缀合物或其药学上可接受的盐，其中所述接头包含至少一种选自以下的D-或L-构型的氨基酸或其衍生物：Lys、Asn、Thr、Ser、Ile、Met、Pro、His、Gln、Arg、Gly、Asp、Glu、Ala、Val、Phe、Leu、Tyr、Cys和Trp。

9.权利要求1的缀合物或其药学上可接受的盐，其中所述接头包含至少两种独立地选自Glu和Cys的氨基酸或其衍生物。

10.权利要求9的缀合物或其药学上可接受的盐，其中所述氨基酸衍生物为具有与侧链羧酸共价连接以形成酰胺键的氨基糖部分的谷氨酸。

11.权利要求10的缀合物或其药学上可接受的盐，其中所述氨基糖部分为1-脱氧-1-氨基-D-葡萄糖醇。

12.权利要求8的缀合物或其药学上可接受的盐，其中所述接头包含式Glu-Glu-Glu的氨基酸部分，其中所述谷氨酸任选地用与侧链羧酸共价连接以形成酰胺键的氨基糖部分取代。

13.权利要求12的缀合物或其药学上可接受的盐，其中所述氨基糖部分为1-脱氧-1-氨基-D-葡萄糖醇。

14.权利要求12的缀合物或其药学上可接受的盐，其中所述Glu-Glu-Glu通过羧酸侧链彼此共价键合。

15.权利要求1的缀合物或其药学上可接受的盐，其中所述接头包含下式的部分：

其中m为0-9的整数，p为3-10的整数，q为3-100的整数。