[发明专利]用于制备包衣剂型的方法

权利要求书

1.一种用于制备包含至少一种药物活性成分的固体剂型的方法，所述方法包括以下步骤：

(i)提供包括至少两个粉末层的所述剂型的坯，其中第一粉末层包含表面稳定剂，并且第二粉末层包含至少一种活化剂和所述药物活性成分，其中所述活化剂的Q值小于75；

(ii)对步骤(i)的所述坯施加足够时间段的射频能量；以及

(iii)对步骤(i)的所述坯施加足够时间段的热量。

2.根据权利要求1所述的方法，其中所述第二粉末层包含具有基底和所述至少一种活化剂的粒子。

3.根据权利要求2所述的方法，其中所述基底的Q值大于100。

4.根据权利要求2所述的方法，其中所述粒子具有包含所述至少一种活化剂的有损耗的包衣层。

5.根据权利要求1所述的方法，其中所述表面稳定剂的熔点为约40℃至约200℃。

6.根据权利要求1所述的方法，其中所述表面稳定剂的Q值大于约65。

7.根据权利要求1所述的方法，其中所述表面稳定剂的玻璃化转变温度为约20℃至约120℃。

8.根据权利要求1所述的方法，其中所述表面稳定剂的水中溶解度为约19MPa^1/2至约48MPa^1/2。

9.根据权利要求1所述的方法，其中所述表面稳定剂选自由以下项组成的组：聚乙二醇、微粉化的交联聚维酮、乙烯基吡咯烷酮-乙酸乙烯酯共聚物、共聚维酮、木糖醇、卡波姆、PRECIROL ATO、聚环氧乙烷、海藻糖，以及它们的混合物。

10.根据权利要求1所述的方法，其中所述表面稳定剂为乙烯基吡咯烷酮-乙酸乙烯酯共聚物。

11.根据权利要求1所述的方法，其中所述表面稳定剂按所述剂型的重量计在约0.1百分比至约10百分比之间。

12.根据权利要求1所述的方法，其中所述剂型还包括第三层，所述第三层包含第二表面稳定剂，其中所述第二层在所述第一层和所述第三层之间。

13.根据权利要求1所述的方法，还包括在所述剂型上形成字母、数字、标记以及它们的混合物的步骤，所述步骤是通过在所述第一层上或从所述第一层进行所述字母、数字、标记以及它们的混合物的(i)施加、(ii)蚀刻或(iii)激光烧蚀来完成的。

14.根据权利要求1所述的方法，其中所述第二粉末层的平均粒度小于500微米。

15.根据权利要求1所述的方法，其中所述剂型在置于舌上时在口中不到约30秒内崩解。

16.一种用于制备包含至少一种药物活性成分的剂型的方法，所述方法包括以下步骤：

(i)将包含表面稳定剂的第一粉末层和包含至少一种活性剂和所述药物活性成分的第二粉末层引入冲模台板内的成形腔中，其中所述活化剂的Q值小于75；

(ii)通过以足够的力将至少一个成形工具引入所述冲模台板中来压实所述第一粉末层和第二粉末层，从而形成所述剂型的所述坯；

(iii)对步骤(ii)的所述坯施加足够时间段的射频能量；

(iv)对步骤(ii)的所述坯施加足够时间段的热量；以及

(v)将所述剂型从所述成形腔中移出。

17.根据权利要求16所述的方法，其中步骤(v)在步骤(iv)之前进行。