[发明专利]MAGL抑制剂有效
| 申请号： | 201780083663.6 | 申请日： | 2017-11-15 |
| 公开（公告）号： | CN110267963B | 公开（公告）日： | 2022-04-01 |
| 发明（设计）人： | 谢丽尔·A·格莱斯;丹尼尔·J·布扎德;迈克尔·B·沙格哈飞 | 申请（专利权）人： | H．隆德贝克有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/08 | 分类号： | C07D498/08;C07D471/10;C07D295/205;C07D403/04;C07D295/26 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 陆楠宁;郑霞 |
| 地址： | 丹麦*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | magl 抑制剂 | ||
1.具有式(I)结构的化合物，或其药学上可接受的盐：
其中：
R1为-OR3；
每个R2独立地选自C1-6烷基、卤素和C1-6卤代烷基；
R3为-(CR6R7)m-R8；
每个R6和R7各自独立地选自H、F和C1-6烷基；或者R6和R7与它们所附接的碳一起形成C3-6环烷基环；
R8为-C(O)OR9；
R9为H或C1-6烷基；
m为1、2、3或4；且
n为0、1、2、3或4。
2.根据权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中m为1、2或3。
3.根据权利要求1-2中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中每个R6和R7各自独立地选自H和C1-6烷基。
4.根据权利要求1-2中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R6和R7与它们所附接的碳一起形成C3-6环烷基环。
5.根据权利要求1-2中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R9为H。
6.根据权利要求1-2中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R9为C1-6烷基。
7.根据权利要求1-2中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中n为1。
8.根据权利要求1-2中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R2为-CF3。
9.根据权利要求1所述的化合物，其具有选自以下结构的结构：
或其药学上可接受的盐。
10.一种药物组合物，其包含根据权利要求1-9中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，以及至少一种药学上可接受的赋形剂。
11.根据权利要求1-9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗患者的疼痛的药物中的用途。
12.根据权利要求11所述的用途，其中所述疼痛是神经性疼痛。
13.根据权利要求11所述的用途，其中所述疼痛是炎性痛。
14.根据权利要求1-9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗患者的疾病或病症的药物中的用途，其中所述疾病或病症选自癫痫/癫痫发作病症、多发性硬化、视神经脊髓炎(NMO)、Tourette综合征、阿尔茨海默病和与肠易激综合征相关的腹痛。
15.根据权利要求14所述的用途，其中所述疾病或病症是多发性硬化。
16.根据权利要求14所述的用途，其中所述疾病或病症是Tourette综合征。
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