[发明专利]含有酸性基团的嘧啶化合物有效
申请号: | 201780083091.1 | 申请日: | 2017-12-04 |
公开(公告)号: | CN110177780B | 公开(公告)日: | 2022-11-01 |
发明(设计)人: | T·Y-H·吴 | 申请(专利权)人: | 阿普罗斯治疗公司 |
主分类号: | C07D403/10 | 分类号: | C07D403/10;C07D239/49;A61K31/505;A61K31/506;A61P29/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 安佩东;黄革生 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 含有 酸性 基团 嘧啶 化合物 | ||
1.一种具有式(1)的结构的化合物或其药学上可接受的盐,
其中
R1a选自由以下各项组成的组:H和C1-C4烷基;
其中所述烷基任选地被-COOH、-SO2CH3、-SCH3、-OCH3、或A取代;
R1b为C2-C5烷基;
X为C1-C4烷基,其中所述烷基任选地被A或-OH取代;
L1选自由以下各项组成的组:键、-CH2-、-O-和-CH2CH2-;
Y选自由以下各项组成的组:C1-C3烷基和C6-C20芳基,其中所述烷基和芳基任选地被1至5个独立地选自A、C1-C3烷基和C1-C3烷氧基的取代基取代;
A选自由以下各项组成的组:
L2选自由以下各项组成的组:键、-(CH2)n-、-C(O)NH(CH2)n-、
m为0至4的整数;
n为1至4的整数;
其中所述化合物被至少一个A取代;且
当X为-CH3,L1为-CH2-,Y为被A取代的芳基且L2为-CH2-时,则A不为-L2-COOH,除非当R1a包含-COOH或-SO2CH3时;且
当X为-CH3,L1为-CH2-,Y为被A取代的芳基,L2为-CH2-、-O-(CH2)2-O(CH2)2-或-O-(CH2)2-O(CH2)2(CF2)-且A为时,则A与L1相对于彼此不处于对位。
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1b为-(CH2)2CH3。
3.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1b为-(CH2)3CH3。
4.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1a为任选地被-OCH3、-SCH3或-SO2CH3取代的C1-C4烷基。
5.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中为
6.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1a为任选地被-COOH取代的C1-C4烷基。
7.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中为
8.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1a为H。
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