[发明专利]含有酸性基团的嘧啶化合物有效

专利信息
申请号: 201780083091.1 申请日: 2017-12-04
公开(公告)号: CN110177780B 公开(公告)日: 2022-11-01
发明(设计)人: T·Y-H·吴 申请(专利权)人: 阿普罗斯治疗公司
主分类号: C07D403/10 分类号: C07D403/10;C07D239/49;A61K31/505;A61K31/506;A61P29/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 安佩东;黄革生
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 含有 酸性 基团 嘧啶 化合物
【权利要求书】:

1.一种具有式(1)的结构的化合物或其药学上可接受的盐,

其中

R1a选自由以下各项组成的组:H和C1-C4烷基;

其中所述烷基任选地被-COOH、-SO2CH3、-SCH3、-OCH3、或A取代;

R1b为C2-C5烷基;

X为C1-C4烷基,其中所述烷基任选地被A或-OH取代;

L1选自由以下各项组成的组:键、-CH2-、-O-和-CH2CH2-;

Y选自由以下各项组成的组:C1-C3烷基和C6-C20芳基,其中所述烷基和芳基任选地被1至5个独立地选自A、C1-C3烷基和C1-C3烷氧基的取代基取代;

A选自由以下各项组成的组:

L2选自由以下各项组成的组:键、-(CH2)n-、-C(O)NH(CH2)n-、

m为0至4的整数;

n为1至4的整数;

其中所述化合物被至少一个A取代;且

当X为-CH3,L1为-CH2-,Y为被A取代的芳基且L2为-CH2-时,则A不为-L2-COOH,除非当R1a包含-COOH或-SO2CH3时;且

当X为-CH3,L1为-CH2-,Y为被A取代的芳基,L2为-CH2-、-O-(CH2)2-O(CH2)2-或-O-(CH2)2-O(CH2)2(CF2)-且A为时,则A与L1相对于彼此不处于对位。

2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1b为-(CH2)2CH3

3.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1b为-(CH2)3CH3

4.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1a为任选地被-OCH3、-SCH3或-SO2CH3取代的C1-C4烷基。

5.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中为

6.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1a为任选地被-COOH取代的C1-C4烷基。

7.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中为

8.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1a为H。

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