[发明专利]MCT4的杂环抑制剂有效
申请号: | 201780081025.0 | 申请日: | 2017-12-12 |
公开(公告)号: | CN110114351B | 公开(公告)日: | 2022-09-20 |
发明(设计)人: | K·M·帕内尔;J·M·迈考尔;D·罗梅罗 | 申请(专利权)人: | 维托尔股份有限公司 |
主分类号: | C07D403/06 | 分类号: | C07D403/06;A61K31/415;C07D405/14;C07D405/06 |
代理公司: | 北京市路盛律师事务所 11326 | 代理人: | 冯云;常利强 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | mct4 抑制剂 | ||
1.一种结构式VII的化合物:
(VII)
或其药学上可接受的盐,其中:
L选自键和亚甲基;
W是
Y选自和;
R2c选自H、C1-C4烷氧基和C3-C5环烷氧基;
R2d选自无和C1-C4烷氧基;
R2e是C1-C4烷基;
n为1或2(形成氮杂环丁烷-1-基或吡咯烷-1-基);
R4和R5独立地选自C1-C3烷基;以及
R6选自H和C1-C4烷基。
2.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中n为1,形成氮杂环丁烷-1-基。
3.如权利要求2所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中L为键。
4.如权利要求1所述的化合物,其中化合物具有结构式VIII:
或其药学上可接受的盐,其中:
L选自键和亚甲基;
Y选自和;
n为1或2(形成氮杂环丁烷-1-基或吡咯烷-1-基);
R2c选自H、C1-C4烷氧基和C3-C4环烷氧基;
R2d选自无和C1-C4烷氧基;
R2e是C1-C4烷基;
R4和R5独立地选自C1-C3烷基;以及
R6选自H和C1-C4烷基。
5.如权利要求1所述的化合物,其中该化合物具有结构式XI:
(XI)
或其药学上可接受的盐,其中:
W是
m为1、2或3(形成环丙基、环丁基或环戊基);
L选自键和亚甲基;
Z是;
n为1或2(形成氮杂环丁烷-1-基或吡咯烷-1-基);
R4和R5独立地选自C1-C3烷基;以及
R6选自H和C1-C4烷基。
6.一种化合物,所述化合物选自:
、、、、、、、、、、、、、、、和,或其药学上可接受的盐。
7.一种如权利要求6所述的化合物或其药学上可接受的盐的分离的对映体。
8.一种药物组合物,其包含权利要求1-7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,和药学上可接受的载体、佐剂或媒介物。
9.权利要求1-7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备在有需要的受试者中治疗单羧酸转运蛋白MCT4介导的障碍的药物中的用途。
10.如权利要求9所述的用途,其中该单羧酸转运蛋白MCT4介导的障碍为增殖性障碍。
11.如权利要求10所述的用途,其中该增殖性障碍为癌症。
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