[发明专利]用作IRAK抑制剂的吡唑酰胺化合物有效
| 申请号: | 201780080550.0 | 申请日: | 2017-10-25 |
| 公开(公告)号: | CN110234637B | 公开(公告)日: | 2022-11-01 |
| 发明(设计)人: | K·曹;李慧;陈燕;R·严;V·泰勒;T·赫克罗特;R·辛格;S·肖 | 申请(专利权)人: | 里格尔药品股份有限公司 |
| 主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D405/14;C07D413/14;C07D471/04;A61K31/44;A61K31/4439;A61K31/497;A61P35/00;A61P37/00;A61P25/00;A61P9/00;A61P7/00;A61P1/00;A61P |
| 代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 张静;陈文青 |
| 地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用作 irak 抑制剂 吡唑 化合物 | ||
1.一种化合物,具有式1
或其盐,其中:
环A是6元杂芳基;
R1是H或C1-6烷基;
R2是H、C1-10脂族、3-10元杂脂族、或3-15元杂环基;
每个Z1、Z2、Z3和Z4独立地是N或CR3,其中Z1、Z2、Z3和Z4中至少一个是N;
每个R3独立地是H或C1-10脂族;并且
R4是卤素、5-10元杂芳基、3-6元杂环脂族、6-10元芳基、-NH-(5-10元杂芳基)、或-O-(5-10元杂芳基)。
2.如权利要求1所述的化合物,其中,环A是
3.如权利要求1所述的化合物,其中,R2是H、3-至10-元杂脂族、四氢吡喃基、氧杂环丁烷基、环丁基、被C1-6烷氧基和/或羟基取代的环丁基、环己基、被C1-6烷氧基和/或羟基取代的环己基、未取代的C1-6烷基、或被–OH、氨基、C1-6烷氧基、或3-6元杂环脂族取代的C1-6烷基。
4.如权利要求1所述的化合物,其中,R2是H、CH3、
5.如权利要求1所述的化合物,其中,部分是吡啶基、嘧啶基或吡嗪基。
6.如权利要求5所述的化合物,其中,Z1是N。
7.如权利要求5所述的化合物,其中:
Z1是N,Z2、Z3和Z4是CR3;
Z1和Z2是N,Z3和Z4是CR3;
Z1和Z3是N,Z2和Z4是CR3;
Z1和Z4是N,Z2和Z3是CR3;或
Z3是N,Z1、Z2和Z4是CR3。
8.如权利要求1所述的化合物,其中,R1是H。
9.如权利要求1-8中任一项所述的化合物,其中,R4是Br、5-至10-元杂芳基、3-至6-元杂环脂族、6-至10-元芳基、-NH-(5-至10-元杂芳基)、或-O-(5-至10-元杂芳基)。
10.如权利要求9所述的化合物,其中,R4是吡啶基、嘧啶基、吡唑基、-NH-吡唑基、吡咯基、-O-吡啶基、-NH-吡啶基、吲哚基、呋喃基、-NH-苯并吡唑基、吡咯并吡啶基、苯基、四氢吡啶基、哌啶基、或2-氧代-1,2-二氢吡啶基。
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