[发明专利]用于治疗慢性和神经性疼痛的D-对映体肽在审

专利信息
申请号: 201780080349.2 申请日: 2017-12-21
公开(公告)号: CN110167578A 公开(公告)日: 2019-08-23
发明(设计)人: D·威尔伯尔德;D·尤尔根斯;J·库兹希茨尔;G·A·G·卡斯特罗;P·H·希门尼斯 申请(专利权)人: 于利奇研究中心有限公司
主分类号: A61K38/10 分类号: A61K38/10;A61P29/00
代理公司: 北京思益华伦专利代理事务所(普通合伙) 11418 代理人: 赵飞;李敬
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 神经性疼痛 神经元钙 疼痛治疗 聚合物 同一性 镇痛剂 治疗 聚合物组成 自由
【权利要求书】:

1.一种用作镇痛剂的组合物,其由肽组成或包含肽,还由聚合物组成或包含聚合物,所述肽选自由RD2、D3、具有至少50%同一性的同系物和RD2或D3的衍生物组成的组或包含它们,所述聚合物包含RD2、D3、具有至少50%同一性的同系物以及RD2和D3的衍生物或由它们组成。

2.一种用于疼痛治疗的组合物,其由肽组成或包含肽,还由聚合物组成或包含聚合物,所述肽选自由RD2、D3、具有至少50%同一性的同系物和RD2或D3的衍生物组成的组或包含它们,所述聚合物包含RD2、D3、具有至少50%同一性的同系物以及RD2和D3的衍生物或由它们组成。

3.一种用于治疗慢性疼痛的组合物,其由肽组成或包含肽,还由聚合物组成或包含聚合物,所述肽选自由RD2、D3、具有至少50%同一性的同系物和RD2或D3的衍生物组成的组或包含它们,所述聚合物包含RD2、D3、具有至少50%同一性的同系物以及RD2和D3的衍生物或由它们组成。

4.一种用于治疗神经性疼痛的组合物,其由肽组成或包含肽,还由聚合物组成或包含聚合物,所述肽选自由RD2、D3、具有至少50%同一性的同系物和RD2或D3的衍生物组成的组或包含它们,所述聚合物包含RD2、D3、具有至少50%同一性的同系物以及RD2和D3的衍生物或由它们组成。

5.一种用于抑制N型神经元钙通道(NCC)的组合物,其由肽组成或包含肽,还由聚合物组成或包含聚合物,所述肽选自由RD2、D3、具有至少50%同一性的同系物和RD2或D3的衍生物组成的组或包含它们,所述聚合物包含RD2、D3、具有至少50%同一性的同系物以及RD2和D3的衍生物或由它们组成。

6.根据权利要求1至5中的任一项所述的组合物,其特征在于,所述肽主要由D对映体组成。

7.根据权利要求1至5中的任一项所述的组合物,其用于每千克体重给药1μg至1g。

8.根据权利要求1至5中的任一项所述的组合物,其用于肠内、静脉内、皮下、腹腔、鼻内或口服给药,优选口服给药。

9.根据权利要求1至5中的任一项所述的组合物,其特征在于,N型NCC的IC50值为1纳摩尔至1毫摩尔。

10.根据权利要求1至5中的任一项所述的组合物,其特征在于,所述衍生物为环化的或酰胺化的肽。

11.根据权利要求1至5中的任一项所述的组合物,其特征在于,所述选自由RD2、D3、具有至少50%同一性的同系物和RD2或D3的衍生物组成的组或包含它们的肽以及包含RD2、D3、具有至少50%同一性的同系物以及RD2和D3的衍生物或由它们组成的聚合物与另外的氨基酸、连接体、间隔体、官能团和/或物质连接。

12.一种用于与对照相比减少神经递质释放的方法,其特征在于,将用作镇痛剂的由肽组成或包含肽以及还由聚合物组成或包含聚合物的组合物与N型NCC接触,所述肽选自由RD2、D3、具有至少50%同一性的同系物和RD2或D3的衍生物组成的组或包含它们,所述聚合物包含RD2、D3、具有至少50%同一性的同系物以及RD2和/或D3的衍生物。

13.根据权利要求12所述的方法,其特征在于,与对照相比,通过NCC的钙流入减少。

14.一种用于与对照相比抑制N型NCC的方法,其特征在于,使N型NCC与由肽组成或包含肽以及还由聚合物组成或包含聚合物的组合物接触,所述肽选自由RD2、D3、具有至少50%同一性的同系物和RD2或D3的衍生物组成的组或包含它们,所述聚合物包含RD2、D3、具有至少50%同一性的同系物以及RD2和/或D3的衍生物。

15.根据权利要求12至14中的一项所述的方法,其特征在于,相对于对照,L型NCC的功能未发生变化。

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