[发明专利]治疗女性性功能障碍的药物组合物和方法

说明书

本发明涉及医学和药学领域，具体地，涉及新的用于鼻内给药的药物组合物，所述药物组合物包含五肽Thr‑Lys‑Pro‑Arg‑Pro或其药学上可接受的盐、和至少一种药学上可接受的赋形剂。所述组合物为高效且安全的，并且可用于治疗和/或预防女性性功能障碍、HSDD、FSAD、或FSIAD。本发明还涉及一种治疗女性性功能障碍的方法，其包括向患者给药根据本发明的药物组合物。

技术领域

本发明涉及医学和药学领域，并且涉及使用包含五肽的高效药物治疗和/或预防女性性功能障碍。

背景技术

女性性功能障碍(FSD)是导致对性行为失去兴趣、达到或维持性兴奋反复失败、在充分唤醒后无法达到性高潮的各种性功能障碍之一。根据疾病的国际分类(ICD)，以下类型的性功能障碍不是由器质性障碍或疾病导致的：缺乏或丧失性冲动、性厌恶或缺乏性快感、性高潮障碍、非器质性阴道痉挛、非器质性性交困难、和其他不由器质性障碍或疾病导致的性功能障碍。

开发用于治疗女性性功能障碍的药物的需求来源于大量的女性正经历着由现代生活的压力增加引起的性功能障碍，这些压力是由人为的和自然的灾害、环境退化、城市化、和现代世界中政治和经济不稳定、和社会老龄化的总趋势和目前医学中可用的用于治疗女性性功能障碍的有效工具和方法不足导致的(EdwardО.Laumann，Anthony Paik，DaleВ.Glasser等人.A Cross-National Study of Subjective Sexual Well-Being AmongOlder Women and Men:Findings from the Global Study of Sexual Attitudes andBehaviors.Archives of Sexual Behavior，第35卷，第2期，2006，第145-161页)。

提出了许多治疗女性性功能障碍的不同方法并且其使用取得了不同程度的成功。所述治疗方法为仅部分成功或具有使其不可接受的副作用。目前用于临床应用的最有效的制剂是氟班沙林(Flibanserin)。仍然需要开发用于治疗女性性功能障碍的新的制剂。

在医疗实践中广泛使用治疗肽。例如，RU2507212公开了一组表现刺激性功能和性行为的肽：

A-Thr-Lys-Pro-B-C-D-Х

其中А-0,Met,Met(O),Thr,Ala,His,Phe,Lys,Gly

B-0,Gly,Asp,Trp,Gin,Asn,Tyr,Pro,Arg

C-0,Arg,Phe,Tyr,Gly,His,Pro,Lys

D-0,Val,Gly,Tyr,Trp,Phe,His

X-OH,OCH₃,NH₂，其中0–无氨基酸残基，条件是：

如果A≠0，则B和/或C、和/或D≠0，如果B≠0，则C和/或D≠0，排除四肽、以及肽Phe-Thr-Lys-Pro-Gly、Thr-Lys-Pro-Pro-Arg、Thr-Lys-Pro-Arg-Gly。

如已建立的通式А-Thr-Lys-Pro-B-C-D-Х的合成肽可推荐作为性功能和性行为的兴奋剂。

然而，尚未开发出用于所述肽的可接受的剂型以及治疗有效剂量以及给药方案。已知大部分药物作为成品或所谓的药物制剂到达消费者。最终药物制剂为包含特定形式的或作为聚集体的药物自身和赋形剂的组合物。剂型不仅决定给药的容易程度，还决定药物效力的其他特性例如生物利用度、作用持续时间等。

发明内容

本发明的目的为开发和生产用于治疗和/或预防女性性功能障碍的可用于临床实践的有效且安全的药物，而且还开发治疗女性性功能障碍的有效方法。