[发明专利]CDK4/6抑制剂有效

专利信息
申请号: 201780077643.8 申请日: 2017-12-15
公开(公告)号: CN110382495B 公开(公告)日: 2022-04-05
发明(设计)人: 徐招兵;胡利红;丁照中;陈曙辉 申请(专利权)人: 基石药业(苏州)有限公司;拓石药业(上海)有限公司;基石药业
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D519/00;A61K31/4965;A61K31/4375;A61P35/00
代理公司: 上海弼兴律师事务所 31283 代理人: 薛琦
地址: 215123 江苏省苏州市苏州工业园区*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: cdk4 抑制剂
【权利要求书】:

1.式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐,

其中,

R1选自CH3(C=O)-;

R2分别独立地选自H、OH,或者选自任选被1、2或3个R取代的:C1~5烷基和

环A为5~9元杂环烷基,其中杂原子为N原子,杂原子的数目为1或2个;

环B选自C3~6环烷基;

R选自OH、NH2、CH3和CH3CH2

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,环B选自环丁基、环戊基和环己基。

3.根据权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,环B选自环戊基和环己基。

4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R2分别独立地选自H、OH,或者选自任选被1、2或3个R取代的CH3

5.根据权利要求4所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R2分别独立地选自H,或者选自任选被1、2或3个R取代的CH3

6.根据权利要求5所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R2分别独立地选自:H、CH3

7.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,结构单元选自:

8.根据权利要求7所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,结构单元选自:

9.根据权利要求7或8所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,结构单元

选自:

10.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,化合物选自:

其中,R2如权利要求1和4~6任意项所定义;

R如权利要求1所定义;

环A如权利要求1和7~9任意项所定义。

11.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,化合物选自:

其中,R2如权利要求1和4~6任意项所定义。

12.下式所示化合物或其药学上可接受的盐:

13.一种药物组合物,其含有治疗有效量的根据权利要求1~12任意一项所述的化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。

14.根据权利要求1~12任意一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,或根据权利要求13所述的药物组合物在制备治疗癌症药物中的应用。

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