[发明专利]作为选择性HDAC1;2抑制剂的哌嗪衍生物在审
| 申请号: | 201780076059.0 | 申请日: | 2017-11-22 |
| 公开(公告)号: | CN110049978A | 公开(公告)日: | 2019-07-23 |
| 发明(设计)人: | J·H·范杜泽尔;R·马齐茨夏克 | 申请(专利权)人: | 雷格南希制药有限责任公司 |
| 主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D405/14;C07D401/04;C07D409/14;C07D413/04;C07D417/14;A61K31/4525;A61K31/4535;A61K31/454;A61K31/4545;A61P35/00;A61P7/00 |
| 代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 陈文平;黄海波 |
| 地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 药物组合物 哌嗪衍生物 抑制剂 疾病 治疗 | ||
1.一种式II的化合物:
或其药学上可接受的盐;
其中
R3是呋喃、吡啶、苯基或噻吩,其中苯基任选地被卤素取代;
R4是H或C1-C4烷基,其中所述C1-C4烷基任选地独立地被卤基、-CN、-NO2、-C1-C6烷氧基、-C1-C6烷基、-C1-C6卤代烷基,或C(O)-C1-C6烷基取代一次或更多次;并且
B是吡嗪、噁唑、吡啶、噻吩或噻唑。
2.如权利要求1所述的化合物,其中
R3是呋喃、吡啶、苯基或噻吩,其中苯基任选地被卤素取代;
R4是H或CH3;并且
B是吡嗪、噁唑、吡啶、噻吩或噻唑。
3.如权利要求1或2所述的化合物,其中
R3是呋喃、吡啶或噻吩;
R4是H或C1-C4烷基;并且
B是噁唑、噻吩或噻唑。
4.如权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中所述式II的化合物选自由以下组成的组:
或其药学上可接受的盐。
5.如权利要求1至4中任一项所述的化合物,其中所述式II的化合物选自由以下组成的组:
或者
或其药学上可接受的盐。
6.一种式III的化合物:
或其药学上可接受的盐;
其中
(a)X是C(H),Y是C(H),并且Z是N;
R5是H或苯基;并且
R6是H;或
(b)X是C(H),Y是C(H),并且Z是N;
R5是1-呋喃;并且
R6是C1-4烷基,其中所述C1-4烷基任选地独立地被卤基、-CN、-NO2、-C1-C6烷氧基、-C1-C6烷基、-C1-C6卤代烷基和C(O)-C1-C6烷基取代一次或更多次;或
(c)X是C(H),Y是N,并且Z是C(H);
R5是H、1-呋喃、2-呋喃、吡啶或噻吩;并且
R6是H;或
(d)X是N,Y是C(H),并且Z是C(H);
R5是H、1-呋喃、2-呋喃、吡啶或苯基,其中苯基任选地被卤素取代;并且
R6是H。
7.如权利要求6所述的化合物,其中X是C(H),Y是C(H),Z是N;R5是1-呋喃;并且R6是CH3。
8.如权利要求6所述的化合物,其中X是C(H),Y是C(H),并且Z是N;R5是H;并且R6是H。
9.如权利要求6至8中任一项所述的化合物,其中所述式III的化合物是:
或其药学上可接受的盐。
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