[发明专利]作为选择性HDAC1;2抑制剂的哌嗪衍生物在审

专利信息
申请号: 201780076059.0 申请日: 2017-11-22
公开(公告)号: CN110049978A 公开(公告)日: 2019-07-23
发明(设计)人: J·H·范杜泽尔;R·马齐茨夏克 申请(专利权)人: 雷格南希制药有限责任公司
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;C07D405/14;C07D401/04;C07D409/14;C07D413/04;C07D417/14;A61K31/4525;A61K31/4535;A61K31/454;A61K31/4545;A61P35/00;A61P7/00
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 陈文平;黄海波
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 药物组合物 哌嗪衍生物 抑制剂 疾病 治疗
【权利要求书】:

1.一种式II的化合物:

或其药学上可接受的盐;

其中

R3是呋喃、吡啶、苯基或噻吩,其中苯基任选地被卤素取代;

R4是H或C1-C4烷基,其中所述C1-C4烷基任选地独立地被卤基、-CN、-NO2、-C1-C6烷氧基、-C1-C6烷基、-C1-C6卤代烷基,或C(O)-C1-C6烷基取代一次或更多次;并且

B是吡嗪、噁唑、吡啶、噻吩或噻唑。

2.如权利要求1所述的化合物,其中

R3是呋喃、吡啶、苯基或噻吩,其中苯基任选地被卤素取代;

R4是H或CH3;并且

B是吡嗪、噁唑、吡啶、噻吩或噻唑。

3.如权利要求1或2所述的化合物,其中

R3是呋喃、吡啶或噻吩;

R4是H或C1-C4烷基;并且

B是噁唑、噻吩或噻唑。

4.如权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中所述式II的化合物选自由以下组成的组:

或其药学上可接受的盐。

5.如权利要求1至4中任一项所述的化合物,其中所述式II的化合物选自由以下组成的组:

或者

或其药学上可接受的盐。

6.一种式III的化合物:

或其药学上可接受的盐;

其中

(a)X是C(H),Y是C(H),并且Z是N;

R5是H或苯基;并且

R6是H;或

(b)X是C(H),Y是C(H),并且Z是N;

R5是1-呋喃;并且

R6是C1-4烷基,其中所述C1-4烷基任选地独立地被卤基、-CN、-NO2、-C1-C6烷氧基、-C1-C6烷基、-C1-C6卤代烷基和C(O)-C1-C6烷基取代一次或更多次;或

(c)X是C(H),Y是N,并且Z是C(H);

R5是H、1-呋喃、2-呋喃、吡啶或噻吩;并且

R6是H;或

(d)X是N,Y是C(H),并且Z是C(H);

R5是H、1-呋喃、2-呋喃、吡啶或苯基,其中苯基任选地被卤素取代;并且

R6是H。

7.如权利要求6所述的化合物,其中X是C(H),Y是C(H),Z是N;R5是1-呋喃;并且R6是CH3

8.如权利要求6所述的化合物,其中X是C(H),Y是C(H),并且Z是N;R5是H;并且R6是H。

9.如权利要求6至8中任一项所述的化合物,其中所述式III的化合物是:

或其药学上可接受的盐。

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