[发明专利]作为PI3Kδ抑制剂的咪唑并[1,5-A]吡嗪衍生物有效

专利信息
申请号: 201780076039.3 申请日: 2017-12-07
公开(公告)号: CN110267959B 公开(公告)日: 2022-05-27
发明(设计)人: 李菁;赵海波;王志伟 申请(专利权)人: 百济神州有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/4985;A61P35/00;A61P37/00
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 陈桉
地址: 开曼群*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 作为 pi3k 抑制剂 咪唑 衍生物
【权利要求书】:

1.式(I)化合物或其立体异构体或其药用盐

其中:

R1为-NH2

R2为氢、卤素、-C1-6烷基、C3-6环烷基或C6-10芳基,且其中C6-10芳基任选取代有至少一个取代基R11a

R3为氢;

R4为-C1-6烷基;

R5和R6各自独立为氢或卤素;

R7和R8各自独立为卤素或-C1-6烷基;

R9为苯基、四氢吡喃基、包含一个氮原子和0或1个选自N、O和S的额外的杂原子的5-至6-元杂环基或包含一个氮原子和0或1个选自N、O和S的额外的杂原子的5-至6-元杂芳基;其中所述苯基、四氢吡喃基、杂环基或杂芳基各自独立地任选取代有至少一个取代基R11d

R10为-OR12

R11a为氢或-OR12

R11d为氢、卤素、-C1-6烷基、卤代C1-6烷基、包含1或2个选自N和O的杂原子的5-至6-元杂环基、-CN、氧代、-OR12、-CO2R12、-CONR12R13或-C(=NR12)NR13R14

R12、R13和R14各自独立为氢、-C1-6烷基、任选取代有至少一个取代基R16的C3-C8环烷基或-OR15,其中R15为氢且其中作为R12或R13的部分的所述C1-6烷基任选取代有至少一个取代基R16

可替换地,R12和R13与它们所连接的原子一起形成包含0、1或2个独立选自-NH、-O-、-S-、-SO-或-SO2-的额外的杂原子的4-至6-元饱和环,且所述环任选取代有至少一个取代基R16

R16在其每次出现时独立地为氢、卤素、任选取代有羟基的-C1-6烷基、-ORa或-CO2Ra,其中Ra为氢或-C1-6烷基。

2.权利要求1的化合物,其中R2为Cl或Br或甲基。

3.权利要求1的化合物,其中R5和R6均为氢。

4.权利要求1的化合物,其中R9为包含一个氮原子和0或1个选自N、O和S的额外的杂原子的5-至6-元杂环基或包含一个氮原子和0或1个选自N、O和S的额外的杂原子的5-至6-元杂芳基;其中所述杂环基或杂芳基各自独立地任选取代有至少一个取代基R11d

5.权利要求4的化合物,其中R9为包含一个氮原子的5-元杂环基或包含一个或两个氮原子的6-元杂环基或包含一个氮原子的5-或6-元杂芳基,其中所述杂环基或杂芳基各自独立地任选取代有至少一个取代基R11d

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于百济神州有限公司,未经百济神州有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201780076039.3/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top