[发明专利]肉盘菌内酯的磺酰胺类似物在审
| 申请号： | 201780074907.4 | 申请日： | 2017-12-05 |
| 公开（公告）号： | CN110139858A | 公开（公告）日： | 2019-08-16 |
| 发明（设计）人： | 马丁·约翰森;奥勒夫·施特纳 | 申请（专利权）人： | 格雷克顿发展制药公司 |
| 主分类号： | C07D307/93 | 分类号： | C07D307/93;C07D401/12;C07D407/12;C07D409/12;C07D413/12;C07D209/94;A61K31/403;A61K31/4439;A61K31/443;A61K31/381;A61K31/365;A61K31/4178;A |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 吴小明 |
| 地址： | 瑞典赫*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 磺酰胺 类似物 移植物 内酯 肉盘 过度增殖性疾病 神经变性疾病 自身免疫疾病 环状取代基 病毒感染 良性肿瘤 生理功能 相关病症 信号传导 移植排斥 实体癌 血液癌 抑制剂 延迟 移植 治疗 | ||
1.根据式(I)的化合物，
其中：
“X”选自由以下组成的组：O、NH、NC1-5亚烷基-芳基、NC1-5亚烷基-杂芳基、N-芳基、NC1-C3烷基和NC(O)C1-C3烷基，其中所述芳基是未取代的或被一个或几个取代基取代，所述取代基独立地选自由以下组成的组：C1-C5烷基、C1-5氟烷基、卤素、OH、OC1-5烷基、C1-5亚烷基OC1-5烷基、氰基、NH、NHC1-5烷基、其中C1-5烷基可以是相同或不同的N(C1-5烷基)2、和硝基，并且其中所述杂芳基是未取代的或被一个或几个取代基取代，所述取代基独立地选自由以下组成的组：C1-C5烷基、C1-5氟烷基、卤素、氧代、OH、OC1-5烷基、C1-5亚烷基OC1-5烷基、氰基、NH、NHC1-5烷基、其中C1-5烷基可以是相同或不同的N(C1-5烷基)2、和硝基；
R1选自由以下组成的组：氢、C1-C5烷基、C1-C5氟烷基和其中
“B”是C1-C5亚烷基；
“C”选自由以下组成的组：-O-、-NH-、-C(O)O-、-OC(O)-、-OSO2-、-NHSO2-、-C(O)NR11-和-N(R11)C(O)-，其中R11是H或C1-C4烷基；并且
“D”选自由以下组成的组：氢、C1-C5烷基、C1-C5氟烷基和-ECy2，条件是如果“C”是-OSO2-或-NHSO2-，则“D”不是氢，其中
“E”是直接键或C1-C5亚烷基，并且Cy2是芳基或杂芳基，其中Cy2是未取代的或被一个或几个取代基取代，所述取代基独立地选自由以下组成的组：C1-5烷基、C1-5氟烷基、卤素、OH、OC1-5烷基、硝基、氰基、NH、NHC1-5烷基、和其中C1-5烷基可以是相同的或不同的N(C1-5烷基)2；
R2、R2’、R3和R3’独立地选自由以下组成的组：H、F、OH、C1-5烷基和C1-5氟烷基。
R4和R4’独立地选自由以下组成的组：H、C1-5烷基、卤代和G-Cy3，其中“G”是键或亚甲基，并且Cy3是芳基或5-或6-元杂芳基，其中Cy3是未取代的或被一个或几个取代基取代，所述取代基独立地选自由以下组成的组：C1-5烷基、C1-5氟烷基、卤素、OH、OC1-5烷基、C1-5亚烷基OC1-5烷基、硝基、氰基、NH2、和其中C1-5烷基可以是相同的或不同的N(C1-5烷基)2；
“A”独立地选自由以下组成的组：键、C1-5亚烷基、NH、NC1-5烷基、C1-3亚烷基N(R10)C1-5亚烷基和N(R10)C1-3亚烷基，其中R10是H或C1-C4烷基；
Cy1选自由以下组成的组：5和6-元单环杂芳基、苯基、其中一个或两个环是芳族的二环杂芳基、萘基、3-至8-元非芳族杂环和C3-8非芳族碳环；
“m”是0(零)、1、2、3、4或5的整数；
R5独立地选自由以下组成的组：C1-8烷基、C1-5氟烷基、卤素、氰基、亚甲基氰基、OH、OC1-5烷基、C1-8亚烷基OH、C1-8亚烷基OC1-5烷基、SH、SC1-5烷基、SO2C1-5烷基、C1-3亚烷基SO2C1-5烷基、OC1-3氟烷基、C1-3亚烷基OC1-3氟烷基、NH2、NHC1-3烷基、其中C1-5烷基可以是相同的或不同的N(C1-5烷基)2、C1-3亚烷基NH2、C1-3亚烷基NHC1-3烷基、其中C1-5烷基可以是相同的或不同的C1-3亚烷基N(C1-5烷基)2、C(O)OH、C(O)OC1-5烷基、C1-3亚烷基C(O)OH、C1-3亚烷基C(O)OC1-5烷基、OC(O)C1-5烷基、C1-3亚烷基OC(O)C1-5烷基、NHC(O)C1-3烷基、N(C1-3烷基)C(O)C1-3烷基、C1-3亚烷基NHC(O)C1-3烷基、C1-3亚烷基N(C1-3烷基)C(O)C1-3烷基、C(O)NH2、C(O)NHC1-3烷基、其中C1-5烷基可以是相同的或不同的C(O)N(C1-5烷基)2、C1-3亚烷基C(O)NH2、C1-3亚烷基C(O)NHC1-3烷基、其中C1-5烷基可以是相同的或不同的C1-3亚烷基C(O)N(C1-5烷基)2、硝基、C(O)C1-C5烷基、NHSO2C1-C3烷基、N(C1-C3烷基)SO2C1-C3烷基、NHSO2C1-C3氟烷基、N(C1-C3烷基)SO2C1-C3氟烷基、其中C1-3烷基可以是相同的或不同的OC2-C3亚烷基N(C1-C3烷基)2、和C3-8非芳族碳环；
如果Cy1是3-至8-元非芳族杂环或C3-8非芳族碳环并且“m”是至少2，则连接至所述3-至8-元非芳族杂环或所述C3-8非芳族碳环上的相同碳原子的两个R5可以彼此连接以形成3、4或5-元螺环；所述螺环是非芳族碳环或非芳族杂环；
如果Cy1是3-至8-元非芳族杂环或C3-8非芳族碳环并且“m”是至少2，则连接至所述3-至8-元非芳族杂环或所述C3-8非芳族碳环上的不同原子的两个R5可以彼此连接以形成键或C1-5亚烷基桥；因此，Cy1是二环残基；
如果Cy1是单环杂芳基、二环杂芳基、3-至8-元非芳族杂环或C3-8非芳族碳环，则R5可以是双键氧(＝O)，其连接至所述杂芳基或环中的碳原子或硫原子；并且
R6选自由以下组成的组：氢和C1-C5烷基。
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