[发明专利]用于治疗肺高血压的组合疗法在审
| 申请号： | 201780072004.2 | 申请日： | 2017-10-27 |
| 公开（公告）号： | CN110087653A | 公开（公告）日： | 2019-08-02 |
| 发明（设计）人： | 劳伦斯·S·齐斯曼 | 申请（专利权）人： | 普尔莫凯恩股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/497 | 分类号： | A61K31/497;A61K9/16 |
| 代理公司： | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人： | 王达佐;洪欣 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 内皮素受体拮抗剂 抑制细胞生长 治疗肺高血压 肺动脉高压 激酶抑制剂 组合疗法 组合治疗 肺病 靶向 病理 增殖 | ||
1.治疗病况的方法，所述方法包括向有需要的受试者施用治疗有效量的酪氨酸激酶抑制剂、治疗有效量的磷酸二酯酶5型(PDEV)抑制剂和治疗有效量的内皮素受体拮抗剂。
2.如权利要求1所述的方法，其中所述受试者是人类。
3.如权利要求1所述的方法，其中所述酪氨酸激酶抑制剂具有下式：
或其药学上可接受的盐。
4.如权利要求1所述的方法，其中所述PDEV抑制剂是西地那非或其药学上可接受的盐。
5.如权利要求1所述的方法，其中所述PDEV抑制剂是他达拉非或其药学上可接受的盐。
6.如权利要求1所述的方法，其中所述PDEV抑制剂是伐地那非或其药学上可接受的盐。
7.如权利要求1所述的方法，其中所述内皮素受体拮抗剂是选择性ETA受体拮抗剂。
8.如权利要求7所述的方法，其中所述选择性ETA受体拮抗剂是安贝生坦或其药学上可接受的盐。
9.如权利要求1所述的方法，其中所述内皮素受体拮抗剂是双重拮抗剂。
10.如权利要求9所述的方法，其中所述双重拮抗剂是马西替坦或其药学上可接受的盐。
11.如权利要求1所述的方法，其中所述酪氨酸激酶抑制剂的施用通过吸入进行。
12.如权利要求1所述的方法，其中所述酪氨酸激酶抑制剂的施用通过吸入器进行。
13.如权利要求1所述的方法，其中所述酪氨酸激酶抑制剂的施用通过喷雾器进行。
14.如权利要求1所述的方法，其中所述酪氨酸激酶抑制剂的施用通过雾化器进行。
15.如权利要求1所述的方法，其中所述PDEV抑制剂和内皮素受体拮抗剂的施用为口服。
16.如权利要求1所述的方法，其中所述酪氨酸激酶抑制剂的治疗有效量是每天约0.25mg/kg至约1mg/kg。
17.如权利要求1所述的方法，其中所述PDEV抑制剂的治疗有效量是每天约20mg至约40mg。
18.如权利要求1所述的方法，其中所述内皮素受体拮抗剂的治疗有效量是每天约5mg至约10mg。
19.如权利要求1所述的方法，其中所述病况是肺病。
20.如权利要求19所述的方法，其中所述病况是肺高血压。
21.如权利要求20所述的方法，其中所述病况是肺动脉高压。
22.如权利要求1所述的方法，其中所述酪氨酸激酶抑制剂被配制为干粉。
23.如权利要求22所述的方法，其中所述PDEV抑制剂是他达拉非或其药学上可接受的盐，并且所述内皮素受体拮抗剂是安贝生坦或其药学上可接受的盐。
24.如权利要求23所述的方法，其中所述酪氨酸激酶抑制剂的治疗有效量是约0.25mg/kg/天至约0.5mg/kg/天，所述PDEV抑制剂的治疗有效量是约1mg/kg，并且所述内皮素受体拮抗剂的治疗有效量是约1mg/kg。
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