[发明专利]4-((6-(2-(2;4-二氟苯基)-1;1-二氟-2-羟基-3-(5-巯基-1H-1;2;4-三唑-1-基)丙基)吡啶-3-基)氧基)苄腈及制备方法在审
| 申请号： | 201780071524.1 | 申请日： | 2017-11-17 |
| 公开（公告）号： | CN110023296A | 公开（公告）日： | 2019-07-16 |
| 发明（设计）人： | Q·杨;K·格雷;N·R·巴比吉;X·李;Y·郝 | 申请（专利权）人： | 美国陶氏益农公司 |
| 主分类号： | C07D401/06 | 分类号： | C07D401/06;A61K31/4439;A61K31/4196 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 三唑- 1 -基 二氟苯基 丙基 氧基 巯基 苄腈 羟基 制备 三唑 | ||
1.一种制备式I的化合物的方法，其包括：
使式II的化合物与硫试剂接触
2.权利要求1所述的方法，其中所述硫试剂可选自五硫化二磷、劳森试剂和硫化氢、或硫化氢的衍生物。
3.权利要求1所述的方法，其中所述硫试剂为五硫化二磷。
4.权利要求1所述的方法，其还包括选自乙腈、乙酸乙酯、甲苯、THF、二噁烷、乙醇、以及其混合物的溶剂。
5.权利要求1所述的方法，其中所述接触在约25℃至约150℃进行。
6.权利要求1所述的方法，其中所述接触在约50℃至约100℃进行。
7.权利要求1所述的方法，其还包括以下步骤：
使式III的化合物与有机氨基甲酸酯、1,1-二甲氧基-N,N-二甲基甲胺和酸接触以制备式II的化合物
8.权利要求7所述的方法，其还包括预加热步骤，借此在加入所述酸和所述式III的化合物之前将所述有机氨基甲酸酯、所述1,1-二甲氧基-N,N-二甲基甲胺和溶剂的混合物混合并预加热。
9.权利要求7所述的方法，还包括选自甲苯、二甲苯、乙酸乙酯、THF、乙腈以及其混合物的溶剂。
10.权利要求7所述的方法，其中所述酸为乙酸。
11.权利要求7所述的方法，其中所述氨基甲酸烷基酯是氨基甲酸乙酯。
12.权利要求7所述的方法，其中所述接触在约25℃至约150℃进行。
13.权利要求7所述的方法，其中所述接触在约50℃至约100℃进行。
14.权利要求8所述的方法，其中所述预加热在约50℃至约150℃进行。
15.权利要求8所述的方法，其中所述预加热在约50℃至约100℃进行。
16.一种化合物，其由以下组成：
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