[发明专利]嘧啶酮衍生物的制备和用途有效
| 申请号: | 201780071152.2 | 申请日: | 2017-09-22 |
| 公开(公告)号: | CN110036006B | 公开(公告)日: | 2022-12-13 |
| 发明(设计)人: | 艾玛·L·卡斯韦尔;M·D·查理斯;安妮·科基;本杰明·J·杜甘;C·T·埃库卢;弗雷德·埃卢斯顿多;凯瑟琳·M·福勒;弗雷德里克·乔治斯·玛丽·勒鲁;纳撒尼尔·J·T·蒙克;格雷戈里·R·奥特;乔纳森·R·罗菲;古尔温德·西杜;尼尔·特里梅因 | 申请(专利权)人: | 癌症研究科技有限公司 |
| 主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D407/14;C07D409/14;C07D413/14;C07D417/14;C07D471/18;C07D487/04;C07D491/20;C07D498/04;A61K31/513;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 高瑜;郑霞 |
| 地址: | 英国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 嘧啶 衍生物 制备 用途 | ||
1.一种式I化合物:
或其药学上可接受的盐,
其中,
X选自卤素、卤代C1-C6烷基和CN;
每个R1独立地选自C1-C6烷基、卤代C1烷基、卤素和OH;
R2为:
i)基团A-B-C,其中:
A为键或C1-C10烷基;
B不存在或选自S(O)p和O;并且
C为3至15元杂环烷基或4至11元环烷基,该3至15元杂环烷基或4至11元环烷基中的任一者任选地被一个或多个R5取代;或
ii)基团D-E-F,其中:
D选自NR3或O;
E为键或C1-C10烷基;并且
F为3至15元杂环烷基或苯基,该3至15元杂环烷基或苯基中的每一者任选地被选自C1-C10烷基或氨基的一个或多个基团取代;
R3独立地选自H和C1-C6烷基;
每个R5独立地选自C1-C10烷基、C0-C6烷基苯基、C0-C6烷基C3-C12环烷基、C0-C6烷基-3-10元杂环烷基、C0-C6烷基-5-6元杂芳基、-C0-C6烷基CN、-C0-C6烷基C(=O)C0-C6烷基R6、-C0-C6烷基C(=O)C0-C6烷基OR6、-C0-C6烷基C(=O)C0-C6烷基NR6R6、-C0-C6烷基C(=O)C0-C6烷基NR6C(=O)OR6、卤代C1-C6烷基、卤素、-C0-C6烷基NR6R6、-C0-C6烷基NR6C0-C6烷基C(=O)OR6、-C0-C6烷基NR6C0-C6烷基S(=O)2R6、-C0-C6烷基OR6、和-C0-C6烷基S(=O)pR6,其中前述中的任一项任选地被一个或多个R7取代;或
两个R5基团连同它们所附接的碳原子一起连接形成稠合的3至6元杂环烷基或3至6元环烷基;
每个R6独立地选自H、C1-C10烷基、卤代C1-C6烷基、苯基、C3-C12环烷基、5-6元杂芳基、3-10元杂环烷基,其中前述中除了H以外的任一项任选地被一个或多个R7取代;
每个R7独立地选自C1-C6烷基、-C0-C4烷基CN、-C0-C2烷基C(=O)C0-C2烷基R8、-C0-C2烷基C(=O)C0-C2烷基OR8、卤素、-C0-C2烷基NR8C0-C2烷基C(=O)R8、-C0-C2烷基NR8C0-C2烷基S(=O)2R8、-C0-C4烷基OR8、-C0-C2烷基S(=O)2R8和-C0-C2烷基S(=O)2C0-C2烷基NR8R8;
每个R8独立地选自H或C1-C4烷基;
每个p独立地为0或2;并且
每个n独立地为0或1;
条件是该化合物不是以下中的一种:
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