[发明专利]抗体药物复合体

权利要求书

1.一种抗体药物复合体，其包含如式(I)所示之结构或其药学上可接受之盐类：

其中，

Ab为一不具醣基之抗体；

G₁及G₂各自是相同或不同之一醣单元；

C_n1及C_n2各自是相同或不同之一复合单元；

L₁和L₂各自是相同或不同之一直接键结或一链接单元；

D₁及D₂各自是相同或不同之一药物单元以及

在x+y≠0的前提下，x和y系独立为0至8之整数。

2.如权利要求1所述之抗体药物复合体，其中该抗体结合至一目标，该目标系选自由：分化群19、分化群22、分化群27、分化群30、分化群33、分化群37、分化群70、分化群74、分化群79b、分化群138、分化群142、碳酸酐酶6、钙黏素、癌胚抗原相关细胞黏附分子5、LY6/PLAUR结构域蛋白3、Delta样配体3、上皮生长因子受器、上皮生长因子受器VIII、外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶家族成员3、肝配蛋白A型受体2、肝配蛋白A、叶酸受体蛋白1、纤维母细胞生长因子受体2、鸟苷酸环化酶C、人类表皮生长因子受体2、受体酪胺酸激酶、雌激素调节蛋白、间皮素、黏蛋白16、钠依赖性磷酸盐转运蛋白2b、连接蛋白4、跨膜醣蛋白神经介素蛋白B、前列腺特异性膜抗原、SLIT及NTRK相似蛋白6、前列腺六跨膜上皮抗原1、滋养层细胞表面抗原2、滋养层醣蛋白、阶段特异性胚胎抗原4、五分子前趋醣脂质及Tn所组成之群组。

3.如权利要求1或2所述之抗体药物复合体，其中该醣单元具有如式(II-1a)所示之结构：

其中，

R_N1a、R_N1b、R_N2a、及R_N2b系独立选自由氢、选择性被取代之C1-C6烷基、选择性被取代之C1-C6酰基、及氮保护基团所组成之群组；其中氮保护基可为本技术领域中所熟知的氮保护基团，例如异丁基氧基羰基、9-芴基甲氧基羰基、芐基、芐氧羰基、烯丙氧羰基、2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基羰基、2,2,2-三氯乙氧羰基、二苯甲基、三苯甲基、9-苯芴基、及对甲氧基苄基；

[Ab]表示该抗体的接点；以及

[Cn]表示该复合单元的接点。

4.如权利要求1或2所述之抗体药物复合体，其中该醣单元具有如式(II-1b)所示之结构：

其中

[Ab]表示该抗体的接点；以及

[Cn]表示该复合单元的接点。

5.如权利要求1或2所述之抗体药物复合体，其中该醣单元具有如式(II-2a)所示之结构：

其中，

R_N1a、R_N1b、R_N2a、及R_N2b系独立选自由氢、选择性被取代之C1-C6烷基、选择性被取代之C1-C6酰基、及氮保护基团所组成之群组；

其中氮保护基可为本技术领域中所熟知的氮保护基团，例如异丁基氧基羰基、9-芴基甲氧基羰基、芐基、芐氧羰基、烯丙氧羰基、2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基羰基、2,2,2-三氯乙氧羰基、二苯甲基、三苯甲基、9-苯芴基、及对甲氧基苄基；

[Ab]表示该抗体的接点；以及

[Cn]表示该复合单元的接点。

6.如权利要求1或2所述之抗体药物复合体，其中该醣单元具有如式(II-2b)所示之结构：

其中，

[Ab]表示该抗体的接点；以及

[Cn]表示该复合单元的接点。