[发明专利]赖氨酰氧化酶样2抑制剂的结晶形式及其制备方法

权利要求书

1.(R,R)-反式-(3-((4-(氨基甲基)-6-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)苯基)(3-氟-4-羟基吡咯烷-1-基)甲酮的药学上可接受的盐，其中所述药学上可接受的盐是甲磺酸盐，具有如下化合物2的结构：

化合物2

其中：

化合物2是结晶的，并且具有以下性质中的至少一种：

(a)X射线粉末衍射(XRPD)图谱在13.6°2-θ、16.9°2-θ、19.4°2-θ、20.1°2-θ、20.3°2-θ、20.6°2-θ、23.1°2-θ和23.6°2-θ处具有特征峰；

(b)X射线粉末衍射(XRPD)图谱与图1所示相同；

(c)DSC热分析图在231℃和236℃处具有吸热；或者

(d)DSC热分析图与图2所示相同；

(e)在0至90％相对湿度(RH)之间的可逆吸水率为2％w/w；或者

(f)经GVS分析后XRPD图谱未改变。

2.根据权利要求1所述的药学上可接受的盐，其中化合物2是结晶的，并且具有在13.6°2-θ、16.9°2-θ、19.4°2-θ、20.1°2-θ、20.3°2-θ、20.6°2-θ、23.1°2-θ和23.6°2-θ处具有特征峰的X射线粉末衍射(XRPD)图谱。

3.根据权利要求1所述的药学上可接受的盐，其中化合物2是结晶的，并且具有在231℃和236℃处具有吸热的DSC热分析图。

4.根据权利要求1所述的药学上可接受的盐，其中化合物2是结晶的，并且具有在0至90％RH之间的2％w/w的可逆吸水率。

5.(R,R)-反式-(3-((4-(氨基甲基)-6-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)苯基)(3-氟-4-羟基吡咯烷-1-基)甲酮的药学上可接受的盐，其中所述药学上可接受的盐是甲磺酸盐，具有如下化合物2的结构：

化合物2

其中：

化合物2是结晶的，并且具有以下性质中的至少一种：

(a)X射线粉末衍射(XRPD)图谱在13.9°2-θ、16.6°2-θ、18.8°2-θ、19.1°2-θ、19.7°2-θ、19.9°2-θ、20°2-θ、21.2°2-θ、22.3°2-θ、22.7°2-θ、23.4°2-θ和23.8°2-θ处具有特征峰；

(b)X射线粉末衍射(XRPD)图谱与图7所示相同；

(c)DSC热分析图在233℃处具有吸热；或者

(d)DSC热分析图与图8所示相同。

6.根据权利要求5所述的药学上可接受的盐，其中化合物2是结晶的，并且具有在13.9°2-θ、16.6°2-θ、18.8°2-θ、19.1°2-θ、19.7°2-θ、19.9°2-θ、20°2-θ、21.2°2-θ、22.3°2-θ、22.7°2-θ、23.4°2-θ和23.8°2-θ处具有特征峰的X射线粉末衍射(XRPD)图谱。

7.一种药物组合物，其包含权利要求1-6中任一项所述的药学上可接受的盐和至少一种药学上可接受的赋形剂。