[发明专利]外显子20插入突变型EGFR的选择性抑制剂有效
| 申请号： | 201780067762.5 | 申请日： | 2017-10-13 |
| 公开（公告）号： | CN110191711B | 公开（公告）日： | 2022-09-23 |
| 发明（设计）人： | 宫寺和孝;青柳芳美;羽迫真一 | 申请（专利权）人： | 大鹏药品工业株式会社 |
| 主分类号： | A61K31/519 | 分类号： | A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 许斐斐 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 外显子 20 插入 突变型 egfr 选择性 抑制剂 | ||
1.抗肿瘤剂在制备用于在表达具有外显子20插入突变的EGFR的患者中治疗恶性肿瘤的药物中的用途，所述抗肿瘤剂包括选自以下的化合物：
(S)-N-(4-氨基-6-甲基-5-(喹啉-3-基)-8,9-二氢嘧啶并[5,4-b]吲嗪-8-基)丙烯酰胺；
(S)-N-(4-氨基-6-亚甲基-5-(喹啉-3-基)-7,8-二氢-6H-嘧啶并[5,4-b]吡呤-7-基)丙烯酰胺；
(S,E)-N-(4-氨基-6-亚甲基-5-(喹啉-3-基)-7,8-二氢-6H-嘧啶并[5,4-b]吡呤-7-基)-3-氯丙烯酰胺；和
(R)-N-(4-氨基-6-甲基-5-(喹啉-3-基)-8,9-二氢嘧啶并[5,4-b]吲嗪-8-基)-N-甲基丙烯酰胺，
或其盐。
2.根据权利要求1的用途，其中所述化合物为(S)-N-(4-氨基-6-甲基-5-(喹啉-3-基)-8,9-二氢嘧啶并[5,4-b]吲嗪-8-基)丙烯酰胺。
3.根据权利要求1或2的用途，其中所述表达具有外显子20插入突变的EGFR的患者为患有肺癌、乳腺癌、头颈癌、脑肿瘤、子宫癌、造血系统肿瘤或皮肤癌的患者。
4.根据权利要求1的用途，其中所述表达具有外显子20插入突变的EGFR的患者为肺癌患者。
5.根据权利要求1的用途，其中所述外显子20插入突变为其中一个或多个氨基酸插入外显子20区域的突变。
6.根据权利要求1的用途，其中所述外显子20插入突变为其中1至7个氨基酸插入外显子20区域的突变。
7.根据权利要求1的用途，其中所述外显子20插入突变为其中1至4个氨基酸插入外显子20区域的突变。
8.根据权利要求1的用途，其中所述外显子20插入突变为V769_D770insASV、D770_N771insSVD、D770_N771insG、H773_V774insNPH或H773_V774insPH。
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