[发明专利]8-(氮杂环丁烷-1-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶基化合物、其组合物和应用方法有效
| 申请号: | 201780066617.5 | 申请日: | 2017-09-02 |
| 公开(公告)号: | CN109890817B | 公开(公告)日: | 2022-06-17 |
| 发明(设计)人: | S·C·古达克;M·扎克;F·A·罗梅罗;Y-X·成;L·程;R·华 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P29/00 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 沈晓书;黄革生 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 氮杂环 丁烷 吡啶 化合物 组合 应用 方法 | ||
1.式(I)或(II)化合物:
或其盐,其中:
环A是苯基、吡啶基、吡唑基或异喹啉基;
环B是苯基或5-6元杂芳基;
n是0或1;
R2是Rc;
R3、R4和R5各自独立地选自氢、CH3、CH2CH3、OCH3、CF3、F和Cl;
R6是H或C1-C3烷基;
R1a在每次出现时独立地是卤素,任选被卤素、CN或OH取代的C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,3-10元环烷基,3-10元杂环烷基,-C(O)-NRaRb,-C(O)-(3-10元杂环烷基,其任选被以下取代:C1-C6烷基、3-7元杂环烷基或-C(O)-(任选被C1-C6烷基取代的3-7元杂环烷基));
R1b和R1c一起形成任选被以下取代的3-10元杂环烷基:任选被卤素、CN、OH或C1-C6烷氧基取代的C1-C6烷基;-(C0-C6亚烷基)-(任选被C1-C6烷基、-C(O)-(C1-C6烷基)、-C(O)O-(C1-C6烷基)或-(C0-C6亚烷基)-C(O)-NRaRb取代的3-7元杂环烷基);或-(C0-C6亚烷基)-NRaRb;
Ra和Rb独立地选自氢,任选被卤素、OH、CN或C1-C6烷氧基取代的-C1-C6烷基,-C(O)-(C1-C6亚烷基)-(3-10元环烷基),-(C0-C6亚烷基)-(任选被C1-C6烷基取代的5-6元杂芳基)、-(C0-C6亚烷基)-(任选被C1-C6烷基或3-7元杂环烷基取代的3-7元杂环烷基),和并且
Rc是5元杂芳基,其中Rc任选被以下取代:卤素,CN,OH,任选被卤素、OH、CN、C1-C6烷氧基或C1-C6烷硫基取代的C1-C6烷基,任选被卤素取代的C1-C6烷氧基,任选被卤素取代的C1-C6烷硫基,-(C0-C6亚烷基)-NRaRb,-(C0-C6亚烷基)-3-7元环烷基,-(C0-C6亚烷基)-(任选被卤素、OH、CN、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基取代的3-10元杂环烷基),-(C0-C6亚烷基)-(任选被卤素、OH、CN、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基取代的苯基),或-(C0-C6亚烷基)-(任选被卤素、OH、CN、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基取代的5-6元杂芳基),
或其盐。
2.权利要求1的化合物或其盐,其为式(I)化合物或其盐。
3.权利要求1或2的化合物或其盐,其中n是0。
4.权利要求1或2的化合物或其盐,其中n是1,并且R1a是卤素,任选被卤素、CN或OH取代的C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,3-10元环烷基,3-10元杂环烷基,-C(O)-NRaRb,-C(O)-(3-10元杂环烷基,其任选被以下取代:C1-C6烷基、3-7元杂环烷基或-C(O)-(任选被C1-C6烷基取代的3-7元杂环烷基))。
5.权利要求1或2的化合物或其盐,其中n是1,并且R1a在每次出现时独立地是卤素,任选被卤素、CN或OH取代的C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,3-10元环烷基或3-10元杂环烷基。
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