[发明专利]8-(氮杂环丁烷-1-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶基化合物、其组合物和应用方法有效

专利信息
申请号: 201780066617.5 申请日: 2017-09-02
公开(公告)号: CN109890817B 公开(公告)日: 2022-06-17
发明(设计)人: S·C·古达克;M·扎克;F·A·罗梅罗;Y-X·成;L·程;R·华 申请(专利权)人: 豪夫迈·罗氏有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/437;A61P29/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 沈晓书;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 氮杂环 丁烷 吡啶 化合物 组合 应用 方法
【权利要求书】:

1.式(I)或(II)化合物:

或其盐,其中:

环A是苯基、吡啶基、吡唑基或异喹啉基;

环B是苯基或5-6元杂芳基;

n是0或1;

R2是Rc

R3、R4和R5各自独立地选自氢、CH3、CH2CH3、OCH3、CF3、F和Cl;

R6是H或C1-C3烷基;

R1a在每次出现时独立地是卤素,任选被卤素、CN或OH取代的C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,3-10元环烷基,3-10元杂环烷基,-C(O)-NRaRb,-C(O)-(3-10元杂环烷基,其任选被以下取代:C1-C6烷基、3-7元杂环烷基或-C(O)-(任选被C1-C6烷基取代的3-7元杂环烷基));

R1b和R1c一起形成任选被以下取代的3-10元杂环烷基:任选被卤素、CN、OH或C1-C6烷氧基取代的C1-C6烷基;-(C0-C6亚烷基)-(任选被C1-C6烷基、-C(O)-(C1-C6烷基)、-C(O)O-(C1-C6烷基)或-(C0-C6亚烷基)-C(O)-NRaRb取代的3-7元杂环烷基);或-(C0-C6亚烷基)-NRaRb

Ra和Rb独立地选自氢,任选被卤素、OH、CN或C1-C6烷氧基取代的-C1-C6烷基,-C(O)-(C1-C6亚烷基)-(3-10元环烷基),-(C0-C6亚烷基)-(任选被C1-C6烷基取代的5-6元杂芳基)、-(C0-C6亚烷基)-(任选被C1-C6烷基或3-7元杂环烷基取代的3-7元杂环烷基),和并且

Rc是5元杂芳基,其中Rc任选被以下取代:卤素,CN,OH,任选被卤素、OH、CN、C1-C6烷氧基或C1-C6烷硫基取代的C1-C6烷基,任选被卤素取代的C1-C6烷氧基,任选被卤素取代的C1-C6烷硫基,-(C0-C6亚烷基)-NRaRb,-(C0-C6亚烷基)-3-7元环烷基,-(C0-C6亚烷基)-(任选被卤素、OH、CN、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基取代的3-10元杂环烷基),-(C0-C6亚烷基)-(任选被卤素、OH、CN、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基取代的苯基),或-(C0-C6亚烷基)-(任选被卤素、OH、CN、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基取代的5-6元杂芳基),

或其盐。

2.权利要求1的化合物或其盐,其为式(I)化合物或其盐。

3.权利要求1或2的化合物或其盐,其中n是0。

4.权利要求1或2的化合物或其盐,其中n是1,并且R1a是卤素,任选被卤素、CN或OH取代的C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,3-10元环烷基,3-10元杂环烷基,-C(O)-NRaRb,-C(O)-(3-10元杂环烷基,其任选被以下取代:C1-C6烷基、3-7元杂环烷基或-C(O)-(任选被C1-C6烷基取代的3-7元杂环烷基))。

5.权利要求1或2的化合物或其盐,其中n是1,并且R1a在每次出现时独立地是卤素,任选被卤素、CN或OH取代的C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,3-10元环烷基或3-10元杂环烷基。

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