[发明专利]1-[(吡啶-3-基-磺酰基)-1H-吡咯-3-基]甲胺衍生物及其药物组合物和用途有效

专利信息
申请号: 201780065181.8 申请日: 2017-09-27
公开(公告)号: CN109843869B 公开(公告)日: 2021-07-16
发明(设计)人: 耿仲毅;陈兴海 申请(专利权)人: 江苏吉贝尔药业股份有限公司;镇江圣安医药有限公司
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;A61K31/4439;A61P1/04
代理公司: 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 代理人: 刘新宇;李茂家
地址: 212009 江苏省镇江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 吡啶 磺酰基 吡咯 衍生物 及其 药物 组合 用途
【权利要求书】:

1.一种具备如下式(I)所示结构的化合物或其药学可接受的盐,

其特征在于,式(I)中R1、R2、R3、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14各自独立地为氢或氘,R4和R5为氘。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学可接受的盐,其特征在于,所述化合物选自下列的化合物:

1-[5-(2-氟苯基)-1-(吡啶-3-基-磺酰基)-1H-吡咯-3-基]-N-甲基二氘代甲胺,

1-[5-(2-氟苯基)-1-(吡啶-3-基-磺酰基)-1H-吡咯-3-基]-N-三氘代甲基二氘代甲胺,

1-[5-(2-氟苯基)-1-(四氘代吡啶-3-基-磺酰基)-1H-吡咯-3-基]-N-甲基二氘代甲胺,

1-[5-(2-氟苯基)-1-(四氘代吡啶-3-基-磺酰基)-1H-吡咯-3-基]-N-三氘代甲基二氘代甲胺。

3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学可接受的盐,其特征在于,所述药学可接受的盐为式(I)所示的化合物的酸加成盐。

4.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学可接受的盐,其特征在于,所述药学可接受的盐为式(I)所示化合物的富马酸加成盐。

5.一种药物组合物,其特征在于,其包含根据权利要求1~4任一项所述的化合物或其药学可接受的盐,和药学可接受的载体、赋形剂、稀释剂、增稠剂、辅料、防腐剂中的一种或多种。

6.一种药物制剂,其特征在于,其包含根据权利要求1~4任一项所述的化合物或其药学可接受的盐,和药学可接受的载体、赋形剂、稀释剂、增稠剂、辅料、防腐剂中的一种或多种,所述药物制剂的剂型为固体、凝胶或液体。

7.一种根据权利要求1~4任一项所述的化合物或其药学可接受的盐在制备治疗胃酸相关性疾病的药物中的用途。

8.根据权利要求7所述的用途,所述胃酸相关性疾病选自胃肠道粘膜损伤、幽门螺杆菌感染、胃食管反流、消化性溃疡、十二指肠溃疡、食管炎或胃溃疡。

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