[发明专利]聚合物颗粒

说明书

本发明描述了聚合物及其形成和使用方法。

相关申请的交叉引用

本申请要求2016年9月28日提交的美国临时专利申请号62/401,091和2016年12月1日提交的美国临时专利申请号62/428,990的权益，这些申请各自的全部公开内容以引用方式并入本文。

技术领域

本文描述了聚合物颗粒，所述聚合物颗粒被配置用于将药剂血管内递送例如到病变部位。还描述了这些聚合物颗粒的制备。

发明内容

本文描述了聚合物颗粒。在一些实施方案中，所述颗粒是水凝胶颗粒。这些颗粒可被配置用于递送药剂并且还可以用于栓塞。在一些实施方案中，本文所使用的聚合物可包含至少一种适于聚合的单体、至少一种交联剂，以及至少一种用可水解降解的键化学键合到所述颗粒的药剂。在一些实施方案中，药剂可以是可聚合的药剂。当水解键断裂时，可以从聚合物颗粒中可控地释放药剂。

在一些实施方案中，聚合物颗粒可以是生物稳定的。在一些实施方案中，水凝胶颗粒可以是生物稳定的。在其他实施方案中，交联剂可以是生物稳定的。在其他实施方案中，颗粒可以是可生物降解的和/或交联剂可以是可生物降解的。

在一个实施方案中，可聚合药剂可具有以下结构

在另一个实施方案中，可聚合药剂可具有以下结构

在另一个实施方案中，可聚合药剂可具有以下结构

在另一个实施方案中，可聚合药剂可具有以下结构

在另一个实施方案中，可聚合药剂可具有以下结构

在另一个实施方案中，可聚合药剂可具有以下结构

在另一个实施方案中，可聚合药剂可具有以下结构

在另一个实施方案中，可聚合药剂可具有以下结构

还描述了用于形成本文所述的聚合物颗粒的方法。在一些实施方案中，方法可包括使包含所述颗粒中所包含的组分的预聚合物溶液反应，所述组分为诸如但不限于至少一种适于聚合的单体、至少一种交联剂和至少一种药剂。

此外，本文描述了用于治疗血管的方法。所述方法可包括向血管施用多个如本文所述的聚合物颗粒。在其他实施方案中，所述方法可包括向血管施用多个如本文所述的水凝胶颗粒。

附图说明

图1示出了从预加载的颗粒进行的SN-38洗脱的动力学。

图2示出了随时间推移血浆中SN-38的体系浓度。

图3示出了随时间推移血浆中奥沙利铂的体系浓度。

具体实施方式

本文描述了聚合的颗粒或聚合物颗粒。在一些实施方案中，聚合物是水凝胶颗粒。这些颗粒可包含可降解地附着至颗粒的药剂。在一些实施方案中，该可降解性可以通过水解、氧化或还原键来实现。

在一些实施方案中，颗粒可包含(i)至少一种适于聚合的单体、(ii)至少一种交联剂，以及(iii)至少一种可聚合的药剂。

在一些实施方案中，一种或多种单体和一种或多种交联剂提供颗粒的物理性质。所需的物理性质可包括弹性和/或坚固性(robustness)以允许通过微导管或导管进行递送。可聚合的药剂可允许从颗粒中控释药剂。