[发明专利]TRPV4拮抗剂有效
| 申请号： | 201780057911.X | 申请日： | 2017-09-20 |
| 公开（公告）号： | CN109790116B | 公开（公告）日： | 2022-10-28 |
| 发明（设计）人： | E.J.伯纳迪克;C.A.布鲁克斯;B.G.拉夫霍恩;李鹏;J.M.马修斯;J.J.麦卡蒂;M.R.森德;L.R.特雷尔;J.E.佩罗;D.J.贝姆 | 申请（专利权）人： | 葛兰素史密斯克莱知识产权（第2号）有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/48 | 分类号： | C07D207/48;C07D401/12;C07D403/12;C07D417/12;A61K31/40;A61K31/41;A61K31/426;A61K31/4439;A61P1/16;A61P9/00;A61P11/00;A61P11/14;A61P13/10 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 许斐斐 |
| 地址： | 英国米德*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | trpv4 拮抗剂 | ||
1.根据式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
R1选自：
被1-4个Ra取代的苯基，
被1-4个Ra取代的杂芳基，所述杂芳基选自吡啶基、嘧啶基和噻唑基；
R2选自：
被1-4个Rb取代的苯基，
被1-4个Rb取代的吡啶基，和
Y1选自：
-CH2OH，
-CH(CH3)OH，
-CH2NH2，
取代有1个-NHRx11的C1-6烷基，
其中Rx11选自C1-6烷基和取代有1至6个氟的C1-6烷基，或者
Y1与相邻的-OH一起形成吗啉基；
每一Ra独立地选自：
氟，
氯，
溴，
碘，
C1-6烷基，
取代有1至5个取代基的C1-6烷基，所述取代基独立地选自：氟、氯、溴和碘，
氰基，
-C(O)OC1-6烷基；和
每一Rb独立地选自：
氟，
氯，
溴，
碘，
C1-6烷基,
取代有1至5个取代基的C1-6烷基，所述取代基独立地
选自：氟、氯、溴、碘、氧代和-CN，
氰基，
-OC1-6烷基,
取代有1至5个取代基的-OC1-6烷基，所述取代基独立地选自：氟、氯、溴和碘，
-O环丙基。
2.根据式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
R1选自：
被1-4个Ra取代的苯基，
被1-4个Ra取代的杂芳基，所述杂芳基选自吡啶基和嘧啶基；
R2为：
被1-4个Rb取代的苯基，和
Y1选自：
-CH2OH，
-CH(CH3)OH，
-CH2NH2，
取代有1个-NHRx11的C1-6烷基，其中Rx11为C1-6烷基；
每一Ra独立地选自：
氟，
氯，
溴，
取代有1至5个氟的C1-6烷基，
氰基；和
每一Rb独立地选自：
氟，
氯，
溴，
C1-6烷基,
取代有1至5个氟的C1-6烷基，
氰基，
-OC1-6烷基。
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