[发明专利]用于治疗癫痫性紊乱的方法和组合物在审

专利信息
申请号: 201780057575.9 申请日: 2017-08-10
公开(公告)号: CN109715151A 公开(公告)日: 2019-05-03
发明(设计)人: 马修·杜林 申请(专利权)人: 奥维德医疗公司
主分类号: A61K31/198 分类号: A61K31/198;A61K31/685
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 王玮玮;郑霞
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 癫痫性 紊乱 变构调节剂 加波沙朵 治疗
【说明书】:

变构调节剂和/或加波沙朵(gaboxadol)用于治疗有相应需要的受试者中的癫痫性紊乱的用途。

相关申请的交叉引用

本申请要求于2016年8月11日提交的美国临时申请第62/373,589号及于2017年4月26号提交的美国临时申请第62/490,293号的权益及优先权,其通过引用以其各自整体并入本文。

技术领域

使用变构调节剂和/或加波沙朵(gaboxadol)或其药学上可接受的盐用于治疗有相应需要的受试者中的癫痫性紊乱的方法。

背景

变构调节剂诸如神经甾体(例如加奈索酮(ganaxolone)、别孕烯醇酮(allopregnanolone))、苯二氮卓类(benzodiazapines)(例如地西泮(diazepam))和钾通道开放剂(例如瑞替加宾(ritigabine))已经被用于治疗癫痫。然而,用这些剂的治疗通常仅限于对传统药物无响应的患者。例如,目前正在开发将别孕烯醇酮用于超难治性癫痫持续状态的治疗中。另外,地西泮目前被销售用于在紧急情况中使用,以终止正在服用其他药物治疗癫痫的人群的丛集性癫痫发作(cluster seizure)。

加波沙朵(4,5,6,7-四氢异噁唑并[5,4-c]吡啶-3-醇)(THIP)被描述在EP专利第0000338号中、EP专利第0840601号中以及美国专利第4,278,676号、第4,362,731号、第4,353,910号和WO 2005/094820中。加波沙朵是一种选择性GABAA受体激动剂,具有对包含δ亚基的GABAA受体的偏好。在20世纪80年代早期,加波沙朵是一系列试验性研究的主题,这些试验性研究测试了其作为镇痛药和抗焦虑药的功效,以及对迟发性运动紊乱、亨廷顿氏舞蹈病(Huntington's disease)、阿尔茨海默氏病和痉挛状态的治疗的功效。在20世纪90年代,加波沙朵进入用于治疗失眠的开发后期阶段,但在三个月的功效研究中,未能显示出对入睡开始(sleep onset)和睡眠维持的显著作用。另外,接受加波沙朵的具有药物滥用史的患者经历了精神不良事件的急剧增加。由于这些负面结果,加波沙朵的开发被终止。

肠胃外剂型意图作为注射剂或输注剂施用。常见的注射类型是静脉内(在静脉内)、皮下(在皮肤之下)和肌内(在肌肉内)。输注通常通过静脉途径给予。肠胃外制剂通常包含赋形剂以增强或维持活性成分溶解度(增溶剂)和/或稳定性(缓冲剂、抗氧化剂、螯合剂、冷冻保护剂(cryoprotectant)和冻干保护剂(lyoprotectant)。赋形剂在肠胃外制剂中也是重要的,以确保安全性(抗微生物防腐剂)、使注射后的疼痛和刺激最小化(张度剂)、以及控制或延长药物递送(聚合物)。然而,赋形剂也可能产生负面作用,诸如药物溶解度、活性和/或稳定性的损失。

在本领域中,对提供癫痫性治疗的安全且有效的方法和药物组合物仍然存在需求。因此,本公开内容提供了可用于癫痫性紊乱诸如癫痫持续状态的应用中的药物组合物和方法。

概述

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