[发明专利]用于结晶有机化合物的表面活性剂体系

说明书

本发明涉及使用包含表面活性剂‑水混合物、有机化合物和任选的有机溶剂的组合物作为起始组合物来生产有机化合物的晶体或聚集体的方法。此表面活性剂体系能够产生种类繁多的不同的晶体和聚集体。所述方法特别适用于获得在化学合成过程中针对分离和纯化进行优化的晶体和聚集体。

技术领域

本发明涉及用于结晶或聚集有机化合物的方法。使用包含表面活性剂-水混合物的组合物结晶或聚集有机化合物。这种方法特别可用于所述有机化合物的合成和纯化。

背景技术

从溶液中沉淀/结晶有机化合物是用于分离和纯化所述有机化合物的常用且众所周知的手段，例如在化学合成过程中，用于其纯化。然而，在许多情况下，所获得的晶体或聚集体不利于加工，导致长的过滤时间或处理问题，或显示次优的配制性质，例如，诸如润湿性。因此，改变有机化合物的晶体和聚集体的形式和尺寸是优化并特别是加速有机化合物生产的工具。然而，改变晶体或聚集体性质的可能性通常受到可用于其生产的技术的限制。因此，本领域需要提供用于生产有机化合物的晶体和聚集体的新方法，其提供了容易改变其性质的可能性。

发明内容

本发明基于以下发现：从包含表面活性剂的混合物中结晶和聚集有机化合物产生不同的特定类型的晶体/聚集体，这取决于所用的表面活性剂。通过添加共溶剂可以进一步控制一些物理性质，例如晶体/聚集体的形状、尺寸和润湿。

在第一方面，本发明提供生产有机化合物的晶体或聚集体的方法，所述方法包括提供包含有机化合物和表面活性剂-水混合物的组合物，以及诱导所述有机化合物的结晶或聚集。

在第二方面，本发明提供合成有机化合物的方法，所述方法包括化学改性起始化合物以生产所述有机化合物，以及使用根据第一方面的生产晶体或聚集体的方法分离所得有机化合物。

从以下描述和所附权利要求书，本发明的其他目的、特征、优点和方面对于本领域技术人员而言将变得显而易见。然而，应该理解，以下描述、所附权利要求书和指示本申请的优选实施例的具体实例仅以说明的方式给出。从阅读以下内容，在所披露发明的精神和范围内的各种变化和修改对于本领域技术人员而言将变得显而易见。

具体实施方式

本发明人证明，从包含表面活性剂的水性混合物中结晶/聚集有机化合物导致形成有机化合物的不同晶体和聚集体形式，这取决于所用的表面活性剂、其浓度、以及可任选使用的共溶剂的类型和浓度。因此，可获得可以容易且非常快速地分离的有机化合物的晶体/聚集体形式。例如，仅可通过常规手段以一种结晶形式获得的有机化合物在纯化期间需要非常长的过滤时间(在实验室规模上长达10分钟)。使用根据本发明的方法，由于优化的晶体/聚集体形式，过滤时间可以减少到5秒(在实验室规模上)。

在第一方面，本发明提供生产有机化合物的晶体或聚集体的方法，所述方法包括提供包含所述有机化合物和表面活性剂-水混合物的组合物，以及诱导所述有机化合物的结晶或聚集。

本发明的技术通常可适用于至少部分水溶的任何有机化合物。所述方法特别适用于较小尺寸的有机化合物(小分子)，其可具有最高达2,000 道尔顿、尤其是最高达1,500道尔顿或甚至最高达仅1,000道尔顿的分子量。在某些实施例中，有机化合物不是蛋白质、肽或核酸。例如，有机化合物可以是化学合成过程的中间产物或最终产物。

在具体的实施例中，有机化合物仅部分可与水混溶。特别地，仅部分可与水混溶的有机化合物在室温下仅以20g/l或更低，尤其是10g/l 或更低或5g/l或更低的浓度与水混溶。有机化合物可以以任何可用于实施所述方法的浓度存在于水性混合物中。特别地，以高浓度使用有机化合物。例如，水性混合物中有机化合物的浓度为至少0.1M，特别是至少0.5M，至少1.0M，至少1.1M，至少1.2M，至少1.3M，至少1.5M，至少1.7M或至少2.0M。