[发明专利]血脑屏障-穿透剂多巴胺-β-羟化酶抑制剂在审
申请号: | 201780056801.1 | 申请日: | 2017-09-22 |
公开(公告)号: | CN109715155A | 公开(公告)日: | 2019-05-03 |
发明(设计)人: | P·苏亚雷斯达斯尔瓦;T·罗西;L·E·基斯;A·贝利亚弗;P·N·雷奥帕尔玛 | 申请(专利权)人: | 巴尔-波特拉及康邦亚股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/40 | 分类号: | A61K31/40;A61K31/4025;A61K31/403;A61K31/4188;A61K31/4196;A61K31/451;A61P25/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 徐达 |
地址: | 葡萄牙圣马梅*** | 国省代码: | 葡萄牙;PT |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 溶剂合物 羟化酶抑制剂 多巴胺 可用 药物组合物 血脑屏障 穿透剂 可接受 治疗性 疗法 合成 治疗 | ||
1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物,
其中:
R1是氢、C1-C6烷基、部分或完全氘代C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6氰基烷基、C1-C6巯基烷基或氨基;
R2是氢或C1-C3烷基;
R3是氢或氧代;
或R2和R3组合以形成式Ia的结构:
其中:
X是CH2、CR6或N;
在X是CR6或N时是双键,且在X是CH2时是单键;
R4是氢或C1-C3烷基;
R5是氢或C1-C2烷基;
或R4和R5与其所连接的碳原子一起组合以形成环丙基环,其中所述CH2部分任选地经两个氘原子取代;
R6是氢;
A是C5-C7环烷基、呋喃基、噻吩基、甲基噻吩基或
其中:
X1是氢、卤基或甲基;
X1’是氢或卤基;
X2是氢、卤基或甲基;
X2’是氢或卤基;
X3是氢或氟;
n是0或1,且在n是0时,单键或双键接合R3和R4所连接的碳原子;
所述式I化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物用于疗法中。
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