[发明专利]贴剂

说明书

本发明提供一种非水性贴剂，其在贴附时药物的皮肤渗透速度处于适当的范围内而不会在使用前期就使药物耗尽，能够进行长期持续的药物渗透，另外，在剥离贴剂时角质剥离量少，保存稳定性良好。该非水性贴剂至少由支撑体和位于该支撑体上方的粘合剂层构成，在该粘合剂层含有局部麻醉药，在将所述粘合剂层的全部粘合剂质量之和设为100质量％时，下述物质的含有比例关系为：弹性体为20～40质量％，软化剂为20～35质量％，树脂为20～40质量％，局部麻醉药为3.0～7.0质量％，以及二元或三元的有机酸为0.3～4.0质量％，所述粘合剂层的单位面积质量为100～200g/m²。

技术领域

本发明涉及一种在粘合剂层含有局部麻醉药的非水性贴剂，尤其涉及角质剥离量较少、能够控制利多卡因等局部麻醉药的皮肤渗透性的非水性贴剂。

背景技术

作为一种局部麻醉药的利多卡因为使神经暂时麻痹而无法感觉疼痛的表面麻醉剂而用于各种部位的局部麻醉。例如在软膏、凝胶、喷雾等形态的外用药剂中，利多卡因用作为针对带状疱疹后神经痛等的表面麻醉剂。然而，这些软膏、凝胶、喷雾形态的外用药剂并非用于长期稳定地保持效果，作为减轻长期疼痛的外用药剂，开发有含有作为局部麻醉药的利多卡因的贴剂。这些贴剂存在水性贴剂和非水性贴剂。

作为含有利多卡因的水性贴剂，美国的Endo Pharmaceuticals公司的“LIDODERM”(注册商标)广为人知，其用于针对带状疱疹后神经痛等进行表面麻醉及缓解各种肌肉疼痛。然而，在水性贴剂的情况下，存在下述问题，即，含有水分而与皮肤的亲和性较差，并且粘合力较弱，因此不耐长时间贴附。另外，在水性贴剂的情况下，使用后的贴剂中仍然残留约95％的利多卡因，利多卡因的释放性、透皮吸收性也存在问题。

作为含有利多卡因的非水性贴剂，Maruho株式会社的“ペンレス”(注册商标)广为人知，其用于缓解静脉留置针穿刺时的疼痛、缓解传染性软疣摘除时的疼痛以及缓解皮肤激光照射疗法时的疼痛。作为用法，附文示出了将“ペンレス”贴附在预定穿刺静脉留置针的部位30分钟左右后，进行剥离并立即进行静脉留置针的处理这一用法。另外，作为针对缓解传染性软疣摘除时疼痛以及缓解皮肤激光照射疗法时的疼痛的用法，记载了贴附在进行要进行处理的部位约1小时左右后再进行处理的情况。“ペンレス”(注册商标)是希望在局部快速产生局部麻醉效果的制剂，其目的并非长时间贴附在皮肤上。

作为含有利多卡因的非水性贴剂的专利文献，例如(专利文献1)提出了一种透皮吸收制剂，其在粘合剂层除了含有热塑性弹性体、液体石蜡以及增粘剂之外，还含有有机酸，由此实现对透皮吸收性的控制。

然而，专利文献1的透皮吸收制剂的粘合剂层的单位面积质量为1000g/m²，导致该粘合剂层较厚，其结果，成为单位面积的利多卡因量即药物含量较大的制剂，在成本方面有可能产生问题。

另外，作为含有利多卡因的其他非水性贴剂提出了一种透皮吸收制剂(专利文献2)，其在粘合剂层中混配有2种丙烯共聚物和促使该共聚物交联的有机酸。

另外，公开有一种含有利多卡因、乳酸、热塑性弹性体以及液体石蜡的透皮吸收制剂(专利文献3)。

专利文献1：国际公开第2012/029097号

专利文献2：国际公开第2011/027786号

专利文献3：日本特开2016－3196号公报

发明内容

本发明的课题在于，提供一种在粘合剂层含有局部麻醉药的非水性贴剂，该非水性贴剂在贴附时药物的皮肤渗透速度处于适当的范围内而不会在使用前期就使药物耗尽，能够进行长期持续的药物渗透，另外，在剥离贴剂时角质剥离量少，保存稳定性良好。