[发明专利]用于脂联素受体的激动剂肽在审
| 申请号： | 201780055746.4 | 申请日： | 2017-04-10 |
| 公开（公告）号： | CN109689678A | 公开（公告）日： | 2019-04-26 |
| 发明（设计）人： | B·B·金 | 申请（专利权）人： | B·B·金 |
| 主分类号： | C07K7/08 | 分类号： | C07K7/08;A61K38/10 |
| 代理公司： | 北京三友知识产权代理有限公司 11127 | 代理人： | 金玲;崔成哲 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 脂联素 激动剂肽 治疗剂 活化蛋白激酶 糖尿病治疗剂 磷酸化 亲和度 腺苷酸 最小化 激活 | ||
1.一种肽，包含序列l(Xaal-Tyr-Phe-Ala-Tyr-His-Pro-Asn-Ile-Pro-Gly-Leu-Xaa2-Tyr-Phe)，其特征在于，
在上述序列1中，上述Xaal为选自由酪氨酸、色氨酸、苯丙氨酸及具有与它们相同特性的非天然氨基酸组成的组中的一种，
上述Xaa2为选自由酪氨酸、色氨酸、苯丙氨酸及具有与它们相同特性的非天然氨基酸组成的组中的一种。
2.根据权利要求1所述的肽，在上述氨基酸序列的N末端还结合有X-L1的氨基酸序列，其特征在于，
上述X为选自下述组中的一种：
1个至10个氨基酸；
具有1kDa至200kDa重量的线型形态或具有分支形态的聚乙二醇；
亲脂性化合物；以及
肽转导结构域，
上述L1为用于连接上述序列1的N末端和上述X的单键或者起到连接环作用的化合物。
3.根据权利要求1所述的肽，其特征在于，
在上述氨基酸序列的C末端还包含L2-Z的氨基酸序列，
上述Z为选自下述组中的一种：
1个至10个氨基酸；
具有1kDa至200kDa重量的线型形态或具有分支形态的聚乙二醇；
亲脂性化合物；以及
肽转导结构域，
上述L2为用于连接上述序列1的C末端和上述Z的单键或者起到连接环作用的化合物。
4.根据权利要求1所述的肽，其特征在于，上述肽为脂联素受体的激动剂。
5.根据权利要求1所述的肽，其特征在于，上述肽与脂联素受体1的解离常数为2μM至16μM。
6.根据权利要求1所述的肽，其特征在于，上述肽对腺苷酸活化蛋白激酶进行磷酸化需要0.8μM至4μM。
7.根据权利要求1所述的肽，其特征在于，上述序列1为选自下述组中的一种：
序列2，Tyr-Tyr-Phe-Ala-Tyr-His-Pro-Asn-Ile-Pro-Gly-Leu-Tyr-Tyr-Phe；
序列3，Trp-Tyr-Phe-Ala-Tyr-His-Pro-Asn-Ile-Pro-Gly-Leu-Trp-Tyr-Phe；以及
序列4，Phe-Tyr-Phe-Ala-Tyr-His-Pro-Asn-Ile-Pro-Gly-Leu-Phe-Tyr-Phe。
8.一种多核苷酸，其特征在于，用于编码根据权利要求1所述的肽。
9.一种药学组合物，其特征在于，以根据权利要求1所述的肽作为有效成分，用于预防或治疗2型糖尿病。
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