[发明专利]新型化合物

说明书

本发明涉及新型化合物，该新型化合物有效抑制人黑素细胞中的黑色素合成，因此适用于治疗老年斑、使肤色不均处平滑化和/或增亮自然肤色。

本发明涉及新型三肽，该新型三肽有效抑制人黑素细胞中的黑色素合成，因此适用于治疗老年斑、使肤色不均处平滑化和/或增亮自然肤色。

老年斑(也称为老年性着色斑或老人斑)是皮肤色素沉着斑，其以不规则形状发生并且最常出现在皮肤的日光暴露区域中，诸如在脸部和手背上。由于老年斑是光老化皮肤的常见组分，因此它们在老年人中非常多发。由于老年斑的发生、特别是老年斑在面部中的发生通常被认为是美学上不希望的，因此需要能够使这些色素沉着斑变淡并由此使整体肤色平滑的化妆品成分。

晒黑是皮肤的天然保护功能，其在不同种族中具有不同程度的区别。然而，在许多文化圈中，浅肤色被认为是有吸引力的，因此出现了增亮自然肤色的需要。

已知有许多用于增亮皮肤的成分，诸如氢醌、曲酸、熊果苷、维生素C以及各种植物提取物。然而，通常必须采用显著量来实现所需的增亮效果，这继而往往导致不利的皮肤反应，诸如皮肤变红或皮疹。

WO2007039058公开了阿片受体拮抗剂用于制造用于抑制人皮肤中黑色素形成的局部用组合物的用途。然而，WO2007039058没有公开肽的使用。

因此，一直需要可用于治疗老年斑、用于使肤色不均处平滑化和/或用于增亮自然肤色的高效且安全的皮肤增亮成分。

令人惊讶地，已经发现下式(I)的三肽或其美容上可接受的盐高效地抑制人黑素细胞中的黑色素合成，因此特别适合掺入化妆品组合物中以用于治疗老年斑、使肤色不均处平滑化和/或增亮自然肤色，

其中

R¹为C₉-C₂₃酰基，

R²和R³彼此独立地为H或杂芳基C₁-C₆烷基，其中杂芳基残基可任选地被取代，

R⁴为H或C₁-C₆烷基，

R⁵为碱性氨基酸的氨基酸侧链，并且

R⁶和R⁷彼此独立地选自由以下项组成的组：H、C₁-C₁₂烷基和C₃-C₆环烷基C₁-C₃烷基。

因此，在第一方面，本发明涉及下式(I)的三肽或其美容上可接受的盐，

其中

R¹为C₉-C₂₃酰基，

R²和R³彼此独立地为H或杂芳基C₁-C₆烷基，其中杂芳基残基可任选地被取代，

R⁴为H或C₁-C₆烷基，

R⁵为碱性氨基酸的氨基酸侧链，并且

R⁶和R⁷彼此独立地选自由以下项组成的组：H、C₁-C₁₂烷基和C₃-C₆环烷基C₁-C₃烷基。