[发明专利]抗体制剂

权利要求书

1.一种适于对患者皮下施用的抗体制剂，该制剂包含：

a) 约100至约175 mg/mL的抗体；

b) 约10 mM柠檬酸盐缓冲剂；

c) 约0.1% (w/v)聚山梨醇酯；

d) 约200 mM精氨酸；和

e) 约4.5至9%蔗糖，

其中所述制剂的pH是约pH 6，其中所述抗体是完全人抗CXCR5抗体，而且其中所述抗体包含重链和轻链，所述重链包含SEQ ID NO: 33的氨基酸序列且所述轻链包含SEQ ID NO:32的氨基酸序列。

2.如权利要求1所述的抗体制剂，其中所述抗体包含单链Fv。

3.如权利要求1所述的抗体制剂，其中所述抗体是特异性结合至人CXCR5的胞外结构域的分离抗体或其片段。

4.如权利要求3所述的抗体制剂，其中所述分离抗体或其片段包含RSSKSLLHSSGKTYLY(SEQ ID NO: 58)、RLSSLA (SEQ ID NO: 68)、MQHLEYPYT (SEQ ID NO: 60)、GFSLIDYGVN(SEQ ID NO: 61)、VIWGDGTTY (SEQ ID NO: 62)、和IVY (SEQ ID NO: 63)的氨基酸序列。

5.如权利要求1所述的抗体制剂，其中所述聚山梨醇酯是聚山梨醇酯20或聚山梨醇酯80。

6.一种抗体制剂，其包含：

a) 约175 mg/mL的人源化IgG4抗CXCR5抗体；

b) 约10 mM柠檬酸盐缓冲剂；

c) 约1.0 mg/mL聚山梨醇酯80；

d) 约200 mM精氨酸HCl；和

e) 约45 mg/mL蔗糖，

其中所述制剂的pH是约pH 6，其中所述人源化IgG4 抗CXCR5抗体包含重链和轻链，所述重链包含SEQ ID NO: 33的氨基酸序列且所述轻链包含SEQ ID NO: 32的氨基酸序列。

7.一种容器，其包含如权利要求1-6任一项所述的抗体制剂。

8.如权利要求7所述的容器，其中所述容器是预填的注射器、小瓶或自动注射器。

9.一种容器，其包含冻干形式的如权利要求1-6任一项所述的抗体制剂。

10.一种试剂盒，其包含如权利要求7或8所述的容器和用于施用和使用所述抗体制剂的标签或说明。

11.如权利要求10所述的试剂盒，其中所述施用通过注射进行。

12.权利要求1-6任一项所述的抗体制剂在制备用于治疗有需要的受试者中的CXCR5介导的疾病的药物中的用途。

13.如权利要求12所述的用途，其中所述CXCR5介导的疾病包括炎性疾病。

14.如权利要求13所述的用途，其中所述炎性疾病包括类风湿性关节炎。

15.如权利要求1-6中任一项所述的抗体制剂在制备用于诊断有需要的受试者中CXCR5介导的疾病的药物中的用途。

16.如权利要求15所述的用途，其中所述CXCR5介导的疾病为炎性疾病。

17.如权利要求16所述的用途，其中所述炎性疾病包括类风湿性关节炎。

18.如权利要求1-6任一项所述的抗体制剂的冻干形式。