[发明专利]髓过氧化物酶的大环抑制剂有效
| 申请号： | 201780053444.3 | 申请日： | 2017-06-26 |
| 公开（公告）号： | CN109689661B | 公开（公告）日： | 2021-10-15 |
| 发明（设计）人： | J.M.斯莫尔希尔;E.K.基克;M.N.瓦伦特;C.H.胡;O.S.哈尔佩恩;S.朱萨夫 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D519/00 | 分类号： | C07D519/00;A61K31/437;A61P9/10 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 徐晶;黄登高 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 过氧化物 抑制剂 | ||
1.下式的化合物
(I)
其中
环A是被0-1个R1取代的吡唑；
R1是C1-4烷基，C1-4卤代烷基或卤素；
X1是C1-4亚烷基；
D是苯基，吡啶基或吡咯烷基，全部被0-1个R2取代，
R2是OH，卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基或C1-4卤代烷基；
X2是键，被0-2个R3取代的C1-4亚烷基，-O-，-OCH2-，-CH2O-或-OCHR3-；
R3是C1-4烷基；
E选自键，苯基，吡啶基，C3–C8环烷基或吡咯烷基，被0-2个R4取代；
R4每次出现独立地为卤素，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷氧基，苯基或苄基；
X3是键，被0-1个R5取代的C1-4烷基，其中R5是烷氧基，卤素，烷基或羟基烷基；或X3和NRz一起形成被芳基或芳基C1-4烷基取代的吡咯烷基环；
Rz是H，CH3，CH2CH2OCH3，CH2CH2OH或CH2CONH2；
或其药学上可接受的盐，立体异构体或互变异构体。
2.下式的根据权利要求1的化合物
(II)
其中
X1是C1-4亚烷基；
D是苯基，吡啶基或吡咯烷基，全部被0-1个R2取代，
R2是OH，卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基或C1-4卤代烷基；
X2是键，被0-1个R3取代的C1-4亚烷基，-O-，-OCH2-，-CH2O-或-OCHR3-；
R3是C1-4烷基；
E选自键，苯基，吡啶基，C3-C8环烷基或吡咯烷基，被0-2个R4取代；
R4在每次出现时独立地为卤素，C1-4烷氧基，C1-4卤代烷氧基，苯基或苄基；
X3是键，被0-1个R5取代的C1-4烷基，其中R5是烷氧基，卤素，烷基或羟基烷基；或X3和NRz一起形成被芳基或芳基C1-4烷基取代的吡咯烷基环；
Rz是H，CH3，CH2CH2OCH3，CH2CH2OH或CH2CONH2；
或其药学上可接受的盐，立体异构体或互变异构体。
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