[发明专利]具有抗癌活性的肽，以及包含其作为活性成分的药物组合物、保健功能性食品组合物和功能性化妆品组合物

说明书

本发明涉及具有抗癌活性的肽，以及包含其作为活性成分的用于预防和治疗癌症的药物组合物、保健功能性食品组合物和功能性化妆品组合物，并且更具体地，涉及如SEQ ID NO：1所示、结合有转录因子CP2c并具有预防和治疗癌症的活性的肽，以及涉及包含所述肽作为活性成分的用于预防和治疗癌症的药物组合物、保健功能性食品组合物和功能性化妆品组合物。SEQ ID NO:1Tyr‑Pro‑Gln‑Arg。

技术领域

本发明涉及具有抗癌活性的肽，以及包含其作为活性成分的药物组合物、保健功能性食品组合物和功能性化妆品组合物。

背景技术

迄今已开发并使用了多种药物，包括天然产品、蛋白质或肽抗癌药物和化学合成抗癌药物。然而，这些药物中的大多数会引起影响体内正常细胞的严重副作用，并且根据癌症的类型可能不起作用。在一般情况下，药物也可能根据患有相同类型的癌症的患者而不起作用。在这种情况下，已经进行了许多世界范围的研究以开发能够选择性地仅去除癌细胞而不影响体内正常细胞并进一步去除所有类型的癌细胞的抗癌药物，作为用于解决这些问题的新型抗癌药物。

转录因子CP2c(也称为术语CP2、Tfcp2、LSF、LBP1、UBP1等)在多种哺乳动物中广泛表达，并且随着细胞从静止阶段(GO)到DNA复制阶段(S)的过渡(该过程对于使细胞通过G1/S过渡阶段至关重要)，CP2c的活性被精细地调节。CP2c活性的调节主要通过翻译后修饰实现，并且持续维持低水平的CP2c活性。然而，因为CP2c在肿瘤细胞中过表达，它在癌发生中起关键作用。

在这方面，波士顿大学(美国)的一个研究小组报告了因子喹啉酮抑制剂1(FQI1)作为用于抑制肝癌细胞系中CP2c细胞活性的化合物，使用化学文库筛选方法鉴定了FQI1及其衍生物，并发现FQI1及其衍生物仅成功抑制癌细胞而不对细胞和小鼠异种移植模型中的正常细胞产生任何影响(Grant等人，Antiproliferative small-molecule inhibitors oftranscription factor LSF reveal oncogene addiction to LSF in hepatocellularcarcinoma，Proc.Natl.Acad.Sci.2012；109(12)：4503-4508)。

此外，本发明人还报告了识别CP2c的特定区域的四种新型肽基序(HXPR、PHL、ASR和PXHXH)(Kang等人，Identification and characterization of four novel peptidemotifs that recognize distinct regions of the transcription factor CP2，FEBSJournal 2005；272：1265-1277)，并提出CP2c识别靶蛋白的特异性结合基序并与蛋白质相互作用以调节多种细胞活动。在他们的后续研究中，本发明人通过基于DNA免疫沉淀测定的体外分析方法筛选了抑制CP2c与DNA结合的肽，并因此发现了由12个氨基酸组成的肽5以浓度-依赖性方式抑制CP2c-DNA结合，所述DNA免疫沉淀测定可用于分析非常特异性的和高灵敏度的DNA-蛋白质相互作用(Kim等人，A DNA immunoprecipitation assay used inquantitative detection of in vitro DNA-protein complex binding，AnalyticalBiochemistry.2013；441：147-151)。

发明内容

技术问题

本发明是基于发明人先前进行的研究的结果而完成的，其目的在于提供一种用于更有效地抑制在各种癌中被称为关键转录因子的CP2c的活性的肽，以及含有所述肽作为活性成分的药物组合物、保健功能性食品组合物和功能性化妆品组合物。

技术解决方案

为了解决上述问题，本发明提供了SEQ ID NO：1所示的肽，其中所述肽与转录因子CP2c结合并具有预防和治疗癌症的活性。