[发明专利]具有抗真菌活性的局部应用的组合物

说明书

一种具有抗真菌活性的局部应用的组合物，含有互叶白千层精油、牛至精油、莱姆精油和维生素E的酯，该维生素E的酯可以是例如维生素E乙酸酯、正丙酸酯或亚油酸酯，并且优选α‑生育酚乙酸酯；优选地，这些油构成该组合物的至少3wt％，并且它们中的每一种构成组合物的至少1wt％；优选地，该组合物含有10％‑97％的维生素E的酯，并且可以由上述三种精油和维生素E的酯组成；或者，该组合物可以为疏水性凝胶的形式，含有10％‑50％的维生素E的酯、20％‑60％的植物脂或蜡、10％‑30％的辛酸和癸酸的甘油三酯、5％‑20％的用于脂质的胶凝剂以及至少3％的上述精油，每种精油构成组合物的至少1wt％。

技术领域

本发明涉及制药和化妆品工业的领域。

特别地，本发明涉及一种局部应用以预防和治疗皮肤真菌病的组合物。

背景技术

真菌病是由真菌引起的感染，真菌包括微生物的不同群组(其中包括皮肤癣菌、酵母菌、霉菌等)，它们可以感染皮肤(皮肤癣菌病)、毛发(癣)、指甲(甲真菌病)和生殖器区域(例如由白色念珠菌引起的感染)。

皮肤癣菌是需要角蛋白发育并在皮肤上形成独特的玫瑰花样斑点的真菌。一些皮肤癣菌可以感染头皮(头癣)、面部(面癣)、手(手癣)、躯干(体癣)、指甲(甲癣)和脚(脚癣或足癣)。

酵母菌(例如白色念珠菌)位于温暖潮湿的区域(口腔、腋窝、趾指间隙、生殖器)。特别是，白色念珠菌可引起口角、唇(唇炎)、口腔(鹅口疮)、男性和女性生殖器以及指甲处的疾病。

真菌病的诊断通过显微术和/或对从感染区域收集的生物材料的培养进行研究，以检测导致感染的真菌类型，并选择最适当的抗真菌疗法来治疗这种真菌。

有时诊断过程并不容易，也因为感染可能是由于对给定的抗真菌剂具有不同的敏感性/抗性特征的多种真菌引起的。

因此，用常规抗真菌剂(例如益康唑、氟康唑、酮康唑、灰黄霉素、阿莫罗芬)进行的局部治疗可能有时候不是完全有效的。

因此，希望有一种用于局部治疗真菌病的治疗剂，其表现出广谱作用并且可以以最高的安全性使用。

就此而言，互叶白千层(Melaleuca Alternifolia)(茶树)提取物的抗真菌作用很长时间以来已为人所知，并且已经例如描述在：Nenoff P.等人，Skin Pharmacol.1996；9(6):388-94。

US 6 413 555也公开了使用包含茶树、薰衣草和桉树精油的液体组合物来治疗甲真菌病。

此外，WO 9637210公开了使用牛至精油(oregano essential oil)治疗甲真菌病。

KR 100285781描述了一种具有抗真菌和抗微生物活性的组合物，其含有牛至油和另一种精油，在其它精油中，所述另一种精油可以是茶树油。

在申请US 2004/151710中公开一种用于治疗由细菌、真菌或病毒致病生物引起的感染所影响的组织的方法，包括局部应用包含茶树油、免疫刺激剂(通常为辅酶Q)和抗氧化剂(通常为维生素E)的组合物。在该申请的说明书中，陈述了抗微生物作用是由于茶树油所产生的，而辅酶Q增强了感染组织的免疫应答且抗氧化剂清除了感染组织中的自由基，从而有助于抑制由自由基引起的损伤。