[发明专利]药物组合物

权利要求书

1.眼科疾病治疗剂，其包含纳米粒子形态的、具有在全身施予时滞留于眼后段组织的性质的血管内皮生长因子(VEGF)受体抑制剂或上皮生长因子(EGF)受体抑制剂。

2.如权利要求1所述的眼科疾病治疗剂，其中，具有在全身施予时滞留于眼后段组织的性质的血管内皮生长因子(VEGF)受体抑制剂或上皮生长因子(EGF)受体抑制剂在脉络膜/巩膜中的半衰期为30小时以上。

3.如权利要求1或2所述的眼科疾病治疗剂，其中，VEGF受体抑制剂为式(I)表示的化合物或其药学上可容许的盐、或者它们的水合物或溶剂化物，

[化学式1]

式(I)中，

R₁及R₂相同或不同，表示C1-C6烷氧基，

R₃表示卤素原子，

R₄及R₅相同或不同，表示氢原子、卤素原子、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基硫基、三氟甲基、硝基或氨基，

R₆及R₇相同或不同，表示氢原子、卤素原子、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基硫基、三氟甲基、硝基、氨基、被1个或2个C1-C4烷基取代的氨基、C1-C4烷氧基羰基C1-C4烷基、C1-C4烷基羰基或C3-C5环烷基。

4.如权利要求3所述的眼科疾病治疗剂，其中，R₄及R₅相同或不同，为氢原子或卤素原子，R₆及R₇相同或不同，为氢原子、卤素原子或C1-C4烷基。

5.如权利要求3或4所述的眼科疾病治疗剂，其中，R₃为氯原子。

6.如权利要求3～5中任一项所述的眼科疾病治疗剂，其中，R₆为C1-C4烷基，R₇为氢原子。

7.如权利要求3～6中任一项所述的眼科疾病治疗剂，其中，R₄及R₅为氢原子。

8.如权利要求1或2所述的眼科疾病治疗剂，其中，VEGF受体抑制剂为式(II)表示的化合物或其药学上可容许的盐、或者它们的水合物或溶剂化物，

[化学式2]

9.如权利要求1或2所述的眼科疾病治疗剂，其中，VEGF受体抑制剂为下述化合物或其药学上可容许的盐、或者它们的水合物或溶剂化物，所述化合物选自由阿昔替尼、安罗替尼、卡博替尼、Glesatinib、舒尼替尼、尼达尼布、呋喹替尼、瑞巴替尼、乐伐替尼组成的组。

10.如权利要求1或2所述的眼科疾病治疗剂，其中，EGF受体抑制剂为下述化合物或其药学上可容许的盐、或者它们的水合物或溶剂化物，所述化合物选自由艾维替尼、艾力替尼、埃克替尼、厄洛替尼、奥希替尼、N-[2-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-5-[[4-(1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]氨基]-4-甲氧基苯基]-2-丙酰胺(AZD-5104)、吉非替尼、达克替尼、Tesevatinib、纳扎替尼、威利替尼、布加替尼(brigatinib)、波齐替尼、拉帕替尼、4-[(3-氯-2-氟苯基)氨基]-7-甲氧基喹唑啉-6-基(2R)-2，4-二甲基哌嗪-1-甲酸酯(AZD-3759)、N-(3-氯苯基)-N-(6，7-二甲氧基喹唑啉-4-基)胺(AG-1478)组成的组。

11.如权利要求1～10中任一项所述的眼科疾病治疗剂，其中，VEGF受体抑制剂或EGF受体抑制剂的平均粒径为20～180nm。