[发明专利]二氮杂酮衍生物及其在治疗乙型肝炎感染中的用途有效
| 申请号： | 201780052878.1 | 申请日： | 2017-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN109641896B | 公开（公告）日： | 2021-09-21 |
| 发明（设计）人： | S.库德克;G.D.哈特曼 | 申请（专利权）人： | 诺维拉治疗公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/551;A61P31/12 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李进;黄希贵 |
| 地址： | 美国宾夕*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二氮杂酮 衍生物 及其 治疗 乙型肝炎 感染 中的 用途 | ||
1.一种式IA的化合物：
或其药学上可接受的盐，其中
A为CH2或C＝O；
R1为H、C1-C6-烷基、C1-C6-烯基、C1-C6-烷基-OH或C1-C6-卤代烷基；
R2在每次出现时独立地选自–OH、卤素、C1-C6-烷基、C1-C6-亚烷基、C0-C6-烷基-C3-C6-环烷基、C0-C6-烷基-C2-C6-杂环烷基、C0-C6-烷基-OR6、C0-C6-烷基-N(R7)2、C0-C6-烷基-SR8、C0-C6-烷基-S(O)R8、C0-C6-烷基-S(O)2R8、C0-C6-烷基-C(O)OR9、C0-C6-烷基-OC(O)R9、C0-C6-烷基-OC(O)OR9、C0-C6-烷基-OC(O)N(R7)2和C0-C6-烷基-C(O)N(R7)2，其中烷基、亚烷基、环烷基和杂环烷基任选地被1、2或3个基团取代，所述基团各自独立地选自–OH和卤素；或者
两个R2基团合在一起形成C3-C6螺环烷基，其中所述环烷基任选地被1、2或3个基团取代，所述基团各自独立地选自–OH和卤素；
R3在每次出现时独立地选自–OH、卤素、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、–O-C1-C6-烷基和C1-C6-烷基-OH；
R4选自(CRaRb)p-C1-C9-杂芳基、(CRaRb)p-C6-C12-芳基、(CRaRb)p-C3-C7-环烷基和(CRaRb)p-C2-C6-杂环烷基，其中杂芳基、芳基、环烷基和杂环烷基任选地被1、2、3、或4个基团取代，所述基团各自独立地选自–OH、卤素、–CN、–SF5、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、–O-C1-C6-烷基和C1-C6-烷基-OH；
R5选自H、C1-C6-烷基和C1-C6-烷基-OH；
R6选自H、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烯基和C0-C6-烷基-C3-C6-环烷基；
R7在每次出现时独立地选自H、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C(O)C1-C6-烷基和C1-C6-烷基-OH；
R8选自H和C1-C6-烷基；
R9选自H和C1-C6-烷基；
Ra在每次出现时独立地选自H、–OH、卤素、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、–O-C1-C6-烷基和C1-C6-烷基-OH；
Rb在每次出现时独立地选自H和C1-C6-烷基；
m为0、1、2、3或4；
n为0、1、2、3或4；
p为0、1、2、3或4；
q为0或1；并且
线表示任选的双键。
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