[发明专利]经[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶基取代的吲哚化合物有效
| 申请号： | 201780052726.1 | 申请日： | 2017-06-28 |
| 公开（公告）号： | CN109641895B | 公开（公告）日： | 2021-09-03 |
| 发明（设计）人： | A·J·迪克曼;D·S·多德;T·S·哈克;L·J·隆巴尔多;J·E·马科尔;C·P·穆萨里;L·帕索诺里;S·拉蒂娜库马尔;T·C·舍伍德;S·L·波西;R·K·西斯特拉;S·赫格德;A·拉马钱德兰 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/437 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡啶 取代 吲哚 化合物 | ||
1.式(I)化合物或其盐：
其中
R1为-CH2CH3、-CH(CH3)2或-CH2CHF2；
每个R2独立为F、Cl、-CN、-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2、-CF3、-CH2CN、-CH2OH、-CH2CH2OH、-CH(CH3)OH、-C(CH3)2OH、-OCH2CH2OH、-OCH3、-OCH2CH3、-OCH2CH(CH3)2、-OCHF2、-CH2OCH3、-CH2OCH2CH3、-OCH2CH2OC(O)CH3、-NH2、-NH(CH2CH3)、-NH(CH2CF3)、-NH(CH2C(CH3)2OH)、-NHCH2(苯基)、-NHS(O)2(环丙基)、环丙基、吗啉基、二氧代硫吗啉基或甲基哌嗪基；
R3为H、C1-5烷基、C2-3氟烷基、C1-3氰基烷基、C2-5羟基烷基、-CH2CH2OCH3、-CH2N(CH3)2、-CH2CH2NH(CH3)、-C＝N(NH2)、-C(O)CH3、-C(O)CH(CH2CH3)2、-C(O)CH2CF3、-C(O)CH2CH2OH、-C(O)CH(CH3)OH、-C(O)CH2CH(CH3)OH、-C(O)CH2C(CH3)2OH、-C(O)CH2CN、-C(O)CH2CH2CN、-C(O)OC(CH3)3、-C(O)CH2OCH3、-C(O)CH2CH2OCH3、-C(O)OCH2CH2NH2、-C(O)OCH2CH2N(CH3)2、-C(O)OCH2CH2N(CH2CH3)2、-C(O)CH2S(O)2CH3、-C(O)CH2CH2S(O)2CH3、-C(O)CH2NHS(O)2CH3、-C(O)NH(CH2C(CH3)3)、-C(O)CH2NH(CH3)、-C(O)CH2NH(CH2CH3)、-C(O)CH2NH(CH2CH2CH3)、-C(O)CH2NH(CH(CH3)2)、-C(O)CH2NH(CH2CH(CH3)2)、-C(O)CH2NH(C(CH3)3)、-C(O)CH2N(CH3)2、-C(O)CH2N(CH3)(CH2CH3)、-C(O)CH2N(CH3)(CH2CH2CH3)、-C(O)CH2N(CH3)(CH(CH3)2)、-C(O)CH2N(CH3)(CH2CH(CH3)2)、-C(O)CH2N(CH2CH3)2、-C(O)CH2CH2NH(CH3)、-C(O)CH2CH2NH(CH2CH3)、-C(O)CH2CH2NH(CH2CH2CH3)、-C(O)CH2CH2NH(CH(CH3)2)、-C(O)CH2CH2NH(CH2C(CH3)3)、-C(O)CH2CH2N(CH3)2、-C(O)CH2CH2N(CH3)(CH2CH3)、-C(O)CH2CH2N(CH3)(CH2CH2CH3)、-C(O)CH2CH2N(CH3)(CH(CH3)2)、-C(O)CH(CH3)NH(CH3)、-C(O)CH2NH(CH2CN)、-C(O)CH2N(CH3)(CH2CH2CN)、-C(O)CH2NH(CH2C(O)NH2)、-C(O)CH2N(CH3)(CH2C(O)N(CH3)2)、-C(O)CH2CH2NH(CH2C(O)NH2)、-C(O)CH2CH2N(CH3)CH2C(O)N(CH3)2、-C(O)CH2NH(CH2CH2OH)、-C(O)CH2N(CH3)(CH2CH2OH)、-C(O)CH2CH2NH(CH2CH2OH)、-C(O)CH2CH2N(CH3)(CH2CH2OH)、-C(O)CH2NH(CH2CH2F)、-C(O)CH2NH(CH2CF3)、-C(O)CH2CH2NH(CH2CH2F)、-C(O)CH2NH(CH2CH2OCH3)、-C(O)CH2N(CH3)(CH2CH2OCH3)、-C(O)CH2CH2NH(CH2CH2OCH3)、-C(O)CH2CH2N(CH3)(CH2CH2OCH3)、-C(O)CH2N(CH2CH2OCH3)2、-C(O)CH2CH2CH2S(O)2NH2、-CH2C(O)NH2、-CH2C(O)NH(CH3)、-CH2C(O)N(CH3)2、-CH2C(O)NH(CH2CH3)、-CH2C(O)N(CH3)(CH2CH3)、-CH2C(O)N(CH2CH3)2、-CH2C(O)NH(CH2CH2CH3)、-CH2C(O)NH(CH(CH3)2)、-CH(CN)C(O)N(CH3)2、-CH2C(O)NH(CH2CH2CF3)、-CH2C(O)N(CH3)(CH2CH2OH)、-CH2C(O)N(CH3)(CH2CH2OH)、-CH2C(O)N(CH2CH3)(CH2CH2OH)、-CH2C(O)N(CH2CH2CH3)(CH2CH2OH)、-CH2C(O)N(CH3)(CH2CH2CH2OH)、-CH2C(O)NH(CH2C(CH3)2OH)、-CH2C(O)N(CH2CH(CH3)CH2CH3)(CH2CH2OH)、-CH2C(O)NH(CH2CH2CN)、-CH2C(O)N(CH3)(CH2CH2CN)、-CH2C(O)N(CH3)(CH2CH2OCH3)、-CH(CH3)CH2S(O)2(CH2CH2CH2CH3)、-CH2CH2S(O)2NH2、-CH2CH2S(O)2NH(CH3)、-CH2CH2S(O)2N(CH3)2、-CH(CH3)CH2S(O)2N(CH2CH3)2、-CH2CH2NHS(O)2CH3、-CH2CH2N(CH3)S(O)2CH3、-CH2C(O)NH(CH2CH2SCH3)、-C(O)NH(CH2CH2NH2)、-C(O)N(CH3)CH2CH2NH2、-C(O)NH(CH2CH2N(CH3)2)、-C(O)NH(CH2CH2CH2NH2)、-CH2CH2S(O)2CH3、-CH2CH2CH2S(O)2CH3、-CH(CH3)CH2S(O)2CH3、-C(O)CH2(2-氧杂-6-氮杂螺[3.3]庚基)、-C(O)CH2(哌嗪酮基)、-C(O)CH2(哌嗪基)、-C(O)CH2(哌啶基)、-C(O)CH2(嘧啶基)、-C(O)CH2(吡咯烷基)、-C(O)CH2(四氢吡喃基)、-C(O)CH2(四唑基)、-C(O)CH2(噻唑基)、-C(O)CH2CH2(氮杂环庚基)、-C(O)CH2CH2(氮杂环丁基)、-C(O)CH2CH2(二氧代硫吗啉基)、-C(O)CH2CH2(吗啉基)、-C(O)CH2CH2(哌啶酮基)、-C(O)CH2CH2(哌啶基)、-C(O)CH2CH2(吡咯烷酮基)、-C(O)CH2CH2(吡咯烷基)、-C(O)CH2CH(CH3)(氧杂环丁基)、-C(O)NH(哌啶基)、-C(O)NH(吡咯烷基)、-C(O)CH2NH(环丙基)、-C(O)CH2NH(环丁基)、-C(O)CH2NH(环己基)、-C(O)CH2NH(氧杂环丁基)、-C(O)CH2N(CH3)(环丙基)、-C(O)CH2N(CH3)(环己基)、-C(O)CH2CH2NH(环戊基)、-C(O)CH2CH2NH(环己基)、-C(O)CH2CH2N(CH3)(环己基)、-C(O)CH2N(CH2CH2OH)(环丙基)、-C(O)CH2CH2N(CH2CH2OH)(环丙基)、-C(O)CH2CH2NH(CH2(环丙基))、-C(O)CH2CH2NH(CH2(四氢呋喃基))、-C(O)CH2NH(CH2(环丙基))、-C(O)CH2NH(CH2(环己基))、-C(O)CH2NH(CH2(四氢呋喃基))、-C(O)NH(CH2(哌啶基))、-C(O)NH(CH2(吡咯烷基))、-C(O)NH(CH2CH2(吗啉基))、-C(O)NH(CH2CH2(哌嗪基))、-C(O)NH(CH2CH2(哌啶基))、-C(O)NH(CH2CH2(吡咯烷基))、-C(O)O(氮杂环丁基)、-C(O)O(哌啶基)、-C(O)O(吡咯烷基)、-C(O)OCH2(氮杂环丁基)、-C(O)OCH2(哌啶基)、-C(O)OCH2(吡咯烷基)、-C(O)OCH2CH2(二氧代硫吗啉基)、-C(O)OCH2CH2(咪唑基)、-C(O)OCH2CH2(吗啉基)、-C(O)OCH2CH2(哌嗪基)、-C(O)OCH2CH2(哌啶基)、-C(O)OCH2CH2(吡咯烷基)、-CH2(环丙基)、-CH2(二氧代四氢噻喃基)、-CH2(咪唑基)、-CH2(异噁唑基)、-CH2(吗啉基)、-CH2(噁二唑基)、-CH2(噁唑基)、-CH2(氧杂环丁基)、-CH2(苯基)、-CH2(吡嗪基)、-CH2(吡唑基)、-CH2(哒嗪基)、-CH2(嘧啶基)、-CH2(四唑基)、-CH2(噻二唑基)、-CH2(噻唑基)、-CH2(三唑酮基)、-CH2(三唑基)、-CH(CH3)(吡唑基)、-CH(CH3)(哒嗪基)、-CH(CH3)(嘧啶基)、-CH2CH2(二氧代异噻唑烷基)、-CH(CN)(氧杂环丁基)、-CH(CH3)CH2S(O)2(吗啉基)、-CH(CH3)CH2S(O)2(哌啶基)、-CH2C(O)(吗啉基)、-CH2C(O)(2-氧杂-6-氮杂螺[3.3]庚基)、-CH2C(O)(氮杂环丁基)、-CH2C(O)(二氧化噻二嗪烷基)、-CH2C(O)(二氧化噻唑烷基)、-CH2C(O)(二氧化硫吗啉基)、-CH2C(O)(二氧代硫吗啉基)、-CH2C(O)(哌嗪酮基)、-CH2C(O)(哌嗪基)、-CH2C(O)(哌啶基)、-CH2C(O)(吡咯烷基)、-CH2C(O)NHCH(CH2CH2OH)(环丙基)、-CH2C(O)N(CH2CH2OH)(环丙基)、-CH2C(O)N(CH3)(环丙基)、-CH2C(O)N(CH3)(四氢呋喃基)、-CH2C(O)N(CH3)(四氢吡喃基)、-CH2C(O)N(CH3)CH2CH2(环戊基)、-CH2C(O)N(CH3)CH2CH2(吡唑基)、-CH2C(O)NH(氮杂环丁基)、-CH2C(O)NH(CH2(氧杂环丁基))、-CH2C(O)NH(环丁基)、-CH2C(O)NH(环丙基)、-CH2C(O)NH(氧杂环丁基)、-CH2C(O)NH(四氢吡喃基)、-CH2CH2S(O)2(吗啉基)或-CH2CH2S(O)2(苯基)；
m为0；
n为0；及
p为0、1或2。
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