[发明专利]2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-酮衍生物及使用方法有效
| 申请号: | 201780051619.7 | 申请日: | 2017-08-23 |
| 公开(公告)号: | CN109641894B | 公开(公告)日: | 2022-09-09 |
| 发明(设计)人: | J·J·克劳福德;A·科列斯尼科夫;J·A·冯 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D417/10;A61K31/427;A61K31/437;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 陈润杰;黄革生 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 氮杂双环 3.1 己烷 衍生物 使用方法 | ||
1.式(A)的化合物或其立体异构体或盐,
其中,
环A选自其中每个m独立地是0、1、2或3,或A1是CR1,A2是S且A3是C;
R1独立地选自-NRaRb、C1-C3烷基和C1-C3烷氧基,其中R1的C1-C3烷基任选被F、OH、CN、SH或C1-C3烷氧基取代;R1的C1-C3烷氧基任选被F、OH、CN或SH取代;
每个R4a和R4b独立地是H或F;
R5是C1-C6烷基,其中R5的C1-C6烷基任选被卤素、OH或C1-C6烷氧基取代;
每个R6独立地选自F、Cl、OCH3、CH3和CF3;
n是0、1或2;
Ra选自H和任选被C1-C3烷氧基、F、OH、CN、SH、CH3或CF3取代的C1-C6烷基;
Rb选自H和任选被C1-C3烷氧基、F、OH、CN、SH、CH3或CF3取代的C1-C6烷基;
Rd各自独立地选自OH、CN、F和C1-C3烷氧基。
2.权利要求1的化合物或其立体异构体或盐,其中R1是NH2。
3.权利要求1的化合物或其立体异构体或盐,其中Rd是C1-C3烷氧基。
4.权利要求1的化合物或其立体异构体或盐,其中环A选自
5.权利要求1的化合物或其立体异构体或盐,其中所述化合物具有式(Aa):
6.权利要求1的化合物或其盐,其中所述化合物具有式(Aa-1):
7.权利要求1的化合物或其盐,其中所述化合物具有式(Aa-2):
8.权利要求1至7任一项的化合物或其立体异构体或盐,其中每个R4a和R4b是H。
9.权利要求1至7任一项的化合物或其立体异构体或盐,其中每个R5是C1-C6烷基。
10.权利要求1至7任一项的化合物或其立体异构体或盐,其中R5是甲基。
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