[发明专利]口腔护理组合物

说明书

本申请尤其提供了可用于组合和递送相容性差的成分的新型水性口腔护理组合物，例如通过加入稳定量的阳离子型抗菌剂来递送有效水平的阳离子型抗菌剂与防范侵蚀和着色的短链多磷酸盐的组合，及制备和使用所述组合物的方法。

相关申请的交叉引用

本申请是PCT国际申请，其要求2016年8月11日提交的美国临时申请62/373,567的优先权和权益，其内容通过引用整体并入本文。

背景技术

本申请尤其涉及用于组合和递送相容性差的成分的新型水性口腔护理组合物，例如递送有效水平的阳离子型抗菌剂与防范侵蚀和着色的多磷酸盐的组合。

当细菌粘附于某种形式的含水环境中的表面并开始分泌可粘着到所有种类材料-金属、塑料、土壤颗粒、医疗植入材料、生物组织的粘性胶状物质时将形成生物膜。牙菌斑是粘附于牙齿和其他口腔表面、特别是牙龈缘处的生物膜，并与牙龈炎、牙周炎、龋齿和其他形式的牙周病的发生有关。牙菌斑是内聚性的并且高度抵抗从牙齿和/或口腔表面的去除。与牙菌斑相关的细菌将糖转化为葡聚糖，葡聚糖是不溶性的多糖，其提供具有其内聚性的菌斑。菌斑中的厌氧细菌代谢糖，产生溶解牙齿矿物质的酸，从而破坏牙釉质并最终形成龋齿。唾液可缓冲由细菌产生的酸并促进牙釉质的再矿化，但广泛的菌斑可阻断唾液与牙釉质接触。矿物质在生物膜中的再沉积在牙齿上形成称为牙石(或牙垢)的硬质沉积物，其成为牙龈的局部刺激物，引起牙龈炎。

各种抗菌剂可阻滞细菌的生长并因此减少口腔表面上生物膜的形成。在许多情况下，这些抗菌剂是阳离子型的，例如季铵表面活性剂如氯化十六烷基吡啶(CPC)、双胍如氯己定、金属阳离子如锌或亚锡离子及胍如精氨酸。

日常活动如抽烟或烟草产品的其他经口使用、及吃东西、咀嚼或饮用某些食物和饮料(特别是咖啡、茶、可乐饮料和红葡萄酒)会导致牙齿表面不希望的着色。着色还可产生自微生物活动，包括与牙菌斑相关的微生物活动。这些材料中的色原体或致色物质将成为唾液膜层的一部分并可渗透牙釉质层。即便定期刷牙和使用牙线，经年的色原体堆积也会引起明显的牙齿变色。

牙齿由内牙本质层和外硬牙釉质层组成，所述外硬牙釉质层是牙齿的保护层。牙齿的牙釉质层生来是不透明的，并呈白色或稍微灰白色。牙釉质层由产生一定程度多孔表面的羟基磷灰石矿物质晶体组成。这些羟基磷灰石晶体形成细微的六角形棒条体或棱柱体来组成牙釉质表面。因此，牙釉质的表面在棱柱体之间存在细微空间或气孔。不限制本公开的机制、功能或效用，但据信牙釉质的这种多孔性是变色物质渗透牙釉质并使牙齿变色的原因。

由于使牙齿着色的化合物通常是阴离子型材料，故阳离子型抗菌剂可能通过促进色原体的沉积或通过与矿物质形成盐而导致或增强着色。

一种减少着色和侵蚀以及降低生物膜形成的方法是使用洁齿剂，例如漱口水，其含有可用于去渍的矿物剂。例如，多磷酸盐显示出显著的抗着色能力，并且当用于口腔护理产品时，它们沉积到牙齿表面上并保护牙齿表面，以及与游离钙络合，从而使细菌饥饿并减少结石沉积。然而，当磷酸盐与阳离子型抗菌剂组合时，特别是在高水分制剂中，其中两者可容易地在溶液中相互作用，磷酸盐和阳离子型抗菌剂可以络合形成不溶性沉淀物，从而使两种组分失活。

因此，需要抑制着色和生物膜形成，并且尤其可提供磷酸盐的抗污和防牙结石益处以及阳离子型抗菌剂的抗菌和抗生物膜益处的新型口腔组合物和方法。

发明内容

令人惊讶地发现，向包含短链多磷酸盐和阳离子抗菌剂的制剂中加入稳定量的阴离子型表面活性剂，例如月桂基硫酸钠，抑制这些组分的缔合并增强向牙齿的递送。