[发明专利]抗痤疮组合物和使用方法

说明书

本公开涉及化妆品组合物和使用该化妆品组合物来改善皮肤外观的方法。例如，该化妆品组合物可用于治疗痤疮、治疗炎症、向皮肤提供抗衰老益处等。该化妆品组合物通常包括化妆品可接受的载体、包含以下物质的皮肤活性成分的组合：(i)硫磺；(ii)烟酰胺；和(iii)苯乙基间苯二酚。

公开领域

本公开涉及化妆品组合物和使用该化妆品组合物来改善皮肤外观的方法。例如，该化妆品组合物可用于治疗痤疮或向皮肤提供抗衰老益处。

背景

痤疮经常影响青少年，但是它在成年人中也成问题。虽然发展痤疮的确切原因尚未完全确定，但是据信牵涉下列因素的组合：(a)皮脂的过度产生；(b)毛囊管入口的堵塞；以及(c)由细菌的过度发展引起的炎性过程。过度的皮脂产生的原因之一是雄激素的活性增加，雄激素刺激皮脂腺，以便提高皮脂的产生。炎性反应是对毛囊管(follicular duct)被角质栓堵塞的反应。同时观察到毛囊管的角化过度，在毛皮脂腺囊中产生富含用于细菌群落的营养素，且尤其促进诸如丙酸杆菌(痤疮丙酸杆菌、颗粒丙酸杆菌、贪婪丙酸杆菌)之类的类白喉厌氧病菌的增殖，并因此促进皮肤炎症的环境。

痤疮的基本损害是微小粉刺。皮脂和角质碎片的积累导致可见的闭合性粉刺或白头，且其持续的胀大引起开放性粉刺或黑头。黑头的黑色归因于氧化的黑色素。黑头和微囊是痤疮的非炎性损害，但是一些粉刺演变成炎性丘疹、脓疱或结节，并可变成慢性肉芽肿性损害。急性痤疮丘疹中的初始炎性细胞是CD4+T淋巴细胞。导管破裂不是炎症的先决条件，炎症归因于从该导管释放促炎性物质。当炎症发展时，出现嗜中性粒细胞趋化性。这些嗜中性粒细胞分泌水解酶，其引起进一步的损伤和增加的毛囊壁(follicular wall)的渗透性。在脓疱中，嗜中性粒细胞早得多地存在。更持久的损害展现可导致结疤的肉芽肿性组织学。

治疗痤疮的目的在于使损伤的数量和严重性最小化，防止结疤，限制病程，以及减小影响许多患者(特别是青少年)的社会压力和心理压力。常规治疗旨在纠正看来引起痤疮的三种主要因素：(1)皮脂腺的雄激素刺激和增加的皮脂产生；(2)异常角质化和对皮脂流动造成阻碍的毛皮脂腺管嵌塞；以及(3)痤疮丙酸杆菌(P. acnes)的增殖。因此，去除粉刺的局部用药剂(例如局部用类视黄醇)是特别有效的，因为它们使得毛囊口内的脱皮正常化，这允许皮脂自由流动到皮肤的表面上；已显示阿达帕林、维甲酸和他扎罗汀在治疗轻度到中度的痤疮中具有功效，但是所有三种药剂已被报道具有刺激皮肤的副作用，包括红斑、瘙痒、灼热/蛰刺感以及起鳞屑/脱皮。使用类视黄醇的副作用如此激烈以致许多个体根本不能忍受局部施加这些药剂。

已有一段时间使用水杨酸和过氧化苯甲酰来治疗痤疮。该两种药剂使皮肤干燥，这帮助痤疮管理，但是它们可在痤疮患者(尤其是具有敏感性皮肤的患者)的损害周围的皮肤区域中引起一些皮肤刺激，并且在一些情况下，红斑是极严重的。此外，已报道，过氧化苯甲酰似乎诱导自由基产生，其可引起在性质上类似紫外线B损伤的皮肤变化，例如增加表皮厚度，以及弹性蛋白和粘多糖含量的有害变化。参见Ibbotson等，The Effects of Radicals Compared with UVB as Initiating Species for the Induction of Chronic Cutaneous Photodamage, J. Invest. Dermatol., 1999年6月; 112(6): 933 938。有时给患有炎性丘疹和脓疱的患者开局部用和口服抗生素(尤其是四环素、红霉素和克林霉素)，但是除了一般而言的过度使用抗生素的不合意性(其可导致增强对感染的易感性)以外，此类治疗的缺点还包括光毒性和与其它药物的相互作用。

在痤疮治疗期间经常使包括基于油的化妆品和一些药物(例如雄激素、高孕激素避孕药丸、全身用皮质类固醇、以及含碘化物和溴化物的药剂)在内的对加剧痤疮起作用的其它因素最小化。