[发明专利]酚类TRPV1激动剂的前药与局部麻醉药和血管收缩剂联合用于改善局部麻醉有效
| 申请号： | 201780046209.3 | 申请日： | 2017-05-24 |
| 公开（公告）号： | CN109562281B | 公开（公告）日： | 2021-12-17 |
| 发明（设计）人： | 约翰·F·多诺万;克雷格·休斯菲尔德 | 申请（专利权）人： | 同心镇痛药物公司 |
| 主分类号： | A61K31/445 | 分类号： | A61K31/445;A61K31/165;A61K45/06;A61K31/137;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 贺淑东 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 酚类 trpv1 激动剂 局部 麻醉药 血管 收缩 联合 用于 改善 麻醉 | ||
本文描述了化合物、包含这样的化合物的药物组合物和药物，以及使用这样的化合物来调节瞬时感受器电位类香草素1受体(TRPV1)活性的方法。
本申请要求2016年5月25日提交的美国临时申请号62/341,529的权益，该临时申请通过引用整体并入本文。
背景技术
超过80％的接受外科手术的患者经历急性术后疼痛，约75％的术后疼痛患者报告疼痛的严重程度为中度、重度或极度(Apfelbaum等人，2003；Gan等人，2014)。有证据表明，接受手术的患者有不到一半报告术后疼痛得到充分的缓解(Apfelbaum等人，2003)。未充分控制的疼痛会对生活质量、功能和功能恢复、术后并发症的风险以及持续术后疼痛的风险产生负面影响(Kehlet等人，2006)。因此，需要具有提高的疗效和更长的作用持续时间的药物来治疗疼痛。
发明内容
在一方面，本文描述了治疗或预防有需要的受试者的疼痛的方法，其包括向有需要的受试者施用有效剂量的(E)-2-甲氧基-4-((8-甲基壬-6-烯酰胺基)甲基)苯基2-((甲基氨基)甲基)哌啶-1-甲酸酯盐酸盐(化合物1)，其中化合物1的有效剂量为约0.01mg至约25mg。
在另一方面，本文描述了治疗或预防有需要的受试者的疼痛的方法，其包括向有需要的受试者施用有效剂量的(E)-2-甲氧基-4-((8-甲基壬-6-烯酰胺基)甲基)苯基2-((甲基氨基)甲基)哌啶-1-甲酸酯盐酸盐(化合物1)和局部麻醉药，其中化合物1的有效剂量为约0.01mg至约25mg，而所述局部麻醉药的有效剂量为约0.5mg至约500mg。
在另一方面，本文描述了治疗或预防有需要的受试者的疼痛的方法，其包括向有需要的受试者施用有效剂量的(E)-2-甲氧基-4-((8-甲基壬-6-烯酰胺基)甲基)苯基2-((甲基氨基)甲基)哌啶-1-甲酸酯盐酸盐(化合物1)和血管收缩剂，其中化合物1的有效剂量为约0.01mg至约25mg，而所述血管收缩剂的有效剂量为约1μg至约150μg。
在另一方面，本文描述了治疗或预防有需要的受试者的疼痛的方法，其包括向有需要的受试者施用有效剂量的(E)-2-甲氧基-4-((8-甲基壬-6-烯酰胺基)甲基)苯基2-((甲基氨基)甲基)哌啶-1-甲酸酯盐酸盐(化合物1)、局部麻醉药和血管收缩剂，其中化合物1的有效剂量为约0.01mg至约25mg，所述局部麻醉药的有效剂量为约0.5mg至约500mg，而所述血管收缩剂的有效剂量为约1μg至约150μg。
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