[发明专利]作为JAK抑制剂的吡唑基氨基苯并咪唑衍生物有效

专利信息
申请号: 201780043606.5 申请日: 2017-07-10
公开(公告)号: CN109476643B 公开(公告)日: 2021-06-08
发明(设计)人: J.A.巴斯蒂安;J.R.克莱顿;D.A.科亚茨;D.J.萨尔;T.A.伍兹 申请(专利权)人: 伊莱利利公司
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;A61K31/4184;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 郭慧;万雪松
地址: 美国印*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 jak 抑制剂 吡唑 氨基 苯并咪唑 衍生物
【权利要求书】:

1.下式的化合物或其药学上可接受的盐:

其中R选自:H、-C1-3烷基、-CH2CH(OH)CH3、-C2-3烷基-O-CH3、和;

R1选自:H、-CH3和-OCH3

R2为-CHF2或-CF3

R3为H或-CH3

条件是,当R2为-CF3且R3为H时,R或R1可以为-CH3,但不都是-CH3

2.下式的化合物或其药学上可接受的盐:

其中:

R选自:H、-C1-3烷基、-CH2CH(OH)CH3、-C2-3烷基-O-CH3、和;

R1选自:H、-CH3和-OCH3

R2为-CHF2或-CF3;和

R3为H或-CH3

条件是,当R2为-CF3且R3为H时,R或R1可以为-CH3,但不都是-CH3

3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R选自:-CH3、-CH2CH3和。

4.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R 为-CH3或-CH2CH3

5.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R 为。

6.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1选自:H、-CH3和-OCH3

7.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2为-CF3

8.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3为-CH3

9.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,所述化合物为

10.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,所述化合物为

11.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,所述化合物为

12.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,所述化合物为

13.化合物,其为(2R)-1,1,1-三氟-3-({顺式-4-[(1-甲基-4-{[1-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-3-基]氨基}-1H-苯并咪唑-6-基)氧基]环己基}氨基)丙-2-醇2-羟基丙烷-1,2,3-三甲酸水合物。

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