[发明专利]合成化合物

权利要求书

1.合成化合物，其包含至少一个效应部分和至少一个结合部分，

其中所述效应部分与所述结合部分相连，且

其中进一步所述效应部分包含N-甲酰基甲硫氨酸肽，所述N-甲酰基甲硫氨酸肽包含异亮氨酸残基。

2.根据前述权利要求中任一项所述的合成化合物，在所述化合物中，所述N-甲酰基甲硫氨酸残基位于N-末端。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中所述效应部分以以下任一方式与所述结合部分相连：

·直接，和/或

·经由接头。

4.根据前述权利要求中任一项所述的合成化合物，在所述化合物中，除了至少一个异亮氨酸残基以外，N-甲酰基甲硫氨酸肽还包含至少一个选自以下的残基：亮氨酸、苯丙氨酸，缬氨酸和/或苏氨酸。

5.根据前述权利要求中任一项所述的合成化合物，在所述化合物中，除了至少一个异亮氨酸残基以外，N-甲酰基甲硫氨酸肽还包含，

·至少一个苯丙氨酸残基和至少一个亮氨酸残基，或

·至少一个苯丙氨酸残基、至少一个亮氨酸残基和至少一个选自苏氨酸残基和/或缬氨酸残基的残基。

6.根据前述权利要求中任一项所述的合成化合物，在所述化合物中，以N-≥C方向，N-甲酰基甲硫氨酸残基随后为

·第一嵌段，其包含一个或两个异亮氨酸残基，和

·第二嵌段，包含相对于彼此任何顺序的苯丙氨酸残基和亮氨酸，

其中两个嵌段可以相对于彼此以任何顺序定位，并且可以直接连接或经由包含多达两个氨基酸残基的肽序列连接。

7.根据前述权利要求中任一项所述的合成化合物，在所述化合物中，除了N-甲酰基甲硫氨酸残基以外，所述效应部分还包含至少一个选自以下的序列基序：

·IFL，

·LFII，

·IVTLF，

·LFIIK，和/或

·IFTLF。

8.根据前述权利要求中任一项所述的合成化合物，在所述化合物中，所述效应部分包含至少一种选自以下的肽序列：fMIFL(SEQ ID No 3)、fMLFII(SEQ ID No 4)和/或fMIVTLF(SEQ ID No 5)、fMLFIIK(SEQ ID No 6)和fMIFTLF(SEQ ID No 7)。

9.根据前述权利要求中任一项所述的合成化合物，在所述化合物中，所述结合部分是至少一种选自以下的结合部分：

·肽或肽模拟物

·抗体或其片段或衍生物

·受体分子或其片段或衍生物

·抗体模拟物或其片段或衍生物，和/或

·适体。

10.根据前述权利要求中任一项所述的合成化合物，在所述化合物中，所述结合部分靶向α3整联蛋白或αvβ6整联蛋白，或其亚结构域或表位。

11.根据前述权利要求中任一项所述的合成化合物，在所述化合物中，所述接头包含聚乙二醇。

12.根据权利要求6所述的合成化合物，在所述化合物中，所述接头包含一种或多种长度≤40和≥15个单体之间的聚乙二醇分子。

13.根据权利要求6或7所述的合成化合物，在所述化合物中，所述聚乙二醇接头借助一个或多个氨基酸侧链基团与所述效应部分结合。

14.根据前述权利要求中任一项所述的合成化合物，其中至少两个选自效应部分、结合部分、激动剂的部分借助点击化学相互连接。

15.药物制剂，其包含根据前述权利要求中任一项所述的合成化合物和生理学上可接受的赋形剂。