[发明专利]二氢吲哚衍生物及其使用和制备方法在审
| 申请号: | 201780042367.1 | 申请日: | 2017-07-07 |
| 公开(公告)号: | CN109476594A | 公开(公告)日: | 2019-03-15 |
| 发明(设计)人: | L·赫克;V·高哈尔;R·查拉 | 申请(专利权)人: | 亚利桑那大学董事会 |
| 主分类号: | C07D209/04 | 分类号: | C07D209/04;A61K31/404;A61K31/4045;A61P29/00 |
| 代理公司: | 北京市中伦律师事务所 11410 | 代理人: | 杨黎峰;钟锦舜 |
| 地址: | 美国亚*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 二氢吲哚衍生物 纤维化病症 制备 治疗 应用 | ||
1.一种下式的化合物:
其中
n是0至4的整数;
每个R1独立地选自由烷基、卤代烷基、卤素、硝基、杂环烷基、环烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳基和-ORa组成的组,其中每个Ra独立地选自由氢、烷基、杂芳基、芳基和环烷基组成的组;或者
两个相邻的R1与它们所连接的碳原子一起形成杂环烷基;
R2选自由下列组成的组:
(a)下式的部分:
(b)下式的部分:
(c)任选取代的芳基;和
(d)任选取代的杂环烷基,
其中
m是1或2,
X1是任选取代的杂环烷基、-NR4R5、-NRbSO2R6、-NRbC(O)R6、-NRbSO2NR4R5或-NRbCONR4R5;
X2是O、NRc或S;
R3和R3’各自独立地是氢或烷基;
R4和R5各自独立地是氢或烷基,或者R4和R5与它们所连接的氮原子一起形成任选取代的杂环烷基;
Rb和Rc各自独立地是氢或烷基;并且
R6是-N(Rd)2、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基或任选取代的杂环基;
条件是所述化合物不是:
N-(N,N-二乙基氨基磺酰基)-2-(二氢吲哚-1-基)丙烷-1-胺);
1,1-二乙基-3-(2-(二氢吲哚-1-基)乙基)脲;
(N-(N,N-二甲基氨基磺酰基)-2-(二氢吲哚-1-基)乙烷-1-胺);
4-(2-(二氢吲哚-1-基)乙基)吗啉;
1-(2-(哌啶-1-基)乙基)二氢吲哚;
N-(2-(二氢吲哚-1-基)丙基)吗啉-4-磺酰胺;
N-(2-(二氢吲哚-1-基)丙基)哌啶-1-磺酰胺;
4-氟-N-(2-(二氢吲哚-1-基)丙基)苯磺酰胺;
4-氟-N-(2-(二氢吲哚-1-基)乙基)苯磺酰胺;
N-(2-(二氢吲哚-1-基)乙基)-4-甲氧基苯磺酰胺;
3,4-二氟-N-(2-(二氢吲哚-1-基)丙基)苯磺酰胺;
N-(2-(二氢吲哚-1-基)丙基)-2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英-6-磺酰胺;
N-(2-(二氢吲哚-1-基)乙基)苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-磺酰胺;
N-(2-(二氢吲哚-1-基)乙基)-2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英-6-磺酰胺;
N,N-二乙基-4-(2-(二氢吲哚-1-基)-2-氧代乙基)哌嗪-1-磺酰胺;
1-(二氢吲哚-1-基)-2-(4-(吗啉代磺酰基)哌嗪-1-基)乙-1-酮;
1-(二氢吲哚-1-基)-2-(4-(嘧啶-2-基)哌嗪-1-基)乙-1-酮;
4-(3-(二氢吲哚-1-基)-3-氧代丙基)-N,N-二甲基哌嗪-1-磺酰胺;
N,N-二乙基-4-(3-(二氢吲哚-1-基)-3-氧代丙基)哌嗪-1-磺酰胺;
1-(二氢吲哚-1-基)-3-(4-(吗啉代磺酰基)哌嗪-1-基)丙-1-酮;
1-(二氢吲哚-1-基)-3-(4-(嘧啶-2-基)哌嗪-1-基)丙-1-酮;
2-(环庚基氨基)-1-(二氢吲哚-1-基)乙-1-酮;或
3-(环庚基氨基)-1-(二氢吲哚-1-基)丙-1-酮。
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