[发明专利]靶向细胞表面编辑的共轭物

权利要求书

1.一种缀合物，其包含：

靶向部分，其与靶细胞的细胞表面分子结合；和

靶细胞表面编辑酶。

2.根据权利要求1所述的缀合物，其中所述靶向部分选自由以下组成的群组：抗体、配体、适体、纳米颗粒和小分子。

3.根据权利要求2所述的缀合物，其中所述靶向部分是抗体。

4.根据权利要求3所述的缀合物，其中所述抗体是IgG、单链Fv(scFv)、Fab、(Fab)₂或(scFv')₂。

5.根据权利要求3所述的缀合物，其中所述抗体是IgG1。

6.根据权利要求3至5中任一项所述的缀合物，其中所述抗体是单克隆抗体。

7.根据权利要求3至6中任一项所述的缀合物，其中所述抗体是人源化或人抗体。

8.根据权利要求3至7中任一项所述的缀合物，其中所述靶细胞表面编辑酶与所述抗体的轻链缀合。

9.根据权利要求3至7中任一项所述的缀合物，其中所述靶细胞表面编辑酶与所述抗体的重链缀合。

10.根据权利要求9所述的缀合物，其中所述靶细胞表面编辑酶与所述抗体的Fc区缀合。

11.根据权利要求9所述的缀合物，其中所述靶细胞表面编辑酶与所述重链的C-末端缀合。

12.根据权利要求1至11中任一项所述的缀合物，其中所述靶细胞表面编辑酶与所述靶向部分位点特异性缀合。

13.根据权利要求12所述的缀合物，其中所述靶向部分包含与所述靶细胞表面编辑酶位点特异性缀合的非天然氨基酸。

14.根据权利要求1至13中任一项所述的缀合物，其中所述靶细胞表面编辑酶通过接头与所述靶向部分缀合。

15.根据权利要求14所述的缀合物，其中所述接头包含聚乙二醇(PEG)。

16.根据权利要求14所述的缀合物，其中所述接头为肽。

17.根据权利要求16所述的缀合物，其中所述缀合物是融合蛋白。

18.根据权利要求1至15中任一项所述的缀合物，其中所述靶细胞选自由以下组成的群组：癌细胞、免疫细胞和内皮细胞。

19.根据权利要求18所述的缀合物，其中所述靶细胞是癌细胞。

20.根据权利要求19所述的缀合物，其中所述细胞表面分子是肿瘤相关的细胞表面分子。

21.根据权利要求19所述的缀合物，其中所述细胞表面分子是肿瘤特异性的细胞表面分子。

22.根据权利要求19至21中任一项所述的缀合物，其中所述癌细胞为癌症细胞。

23.根据权利要求19至22中任一项所述的缀合物，其中所述癌细胞选自由以下组成的群组：乳腺癌细胞、卵巢癌细胞、胃癌细胞和结肠癌细胞。

24.根据权利要求22或权利要求23所述的缀合物，其中所述细胞表面分子是人表皮生长因子受体2(HER2)。