[发明专利]DIPROVOCIM:一类有效的TLR激动剂有效

专利信息
申请号: 201780040830.9 申请日: 2017-06-29
公开(公告)号: CN109641878B 公开(公告)日: 2021-09-14
发明(设计)人: B.博伊特勒;D.L.博格 申请(专利权)人: 斯克里普斯研究学院;得克萨斯系统大学评议会
主分类号: C07D403/10 分类号: C07D403/10;A61K31/40;A61K31/4025
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 罗文锋;黄念
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: diprovocim 一类 有效 tlr 激动剂
【权利要求书】:

1.一种化合物,该化合物在结构上对应于结构式V,

其中

-A是-H(氢)或-C(O)NH-R4

R1、R2、R3和R4相同或不同,为2-(4-氟苯基)乙基、反式-2-苯基环丙基、反式-2-(4-氟苯基)环丙基或者C3-C18烃基,条件是:

1) R1、R2、R3和R4(R1-4)中的至少两个或R1、R2和R3(R1-3)中的至少两个是反式-2-苯基环丙基、反式-2-(4-氟苯基)环丙基或其组合,或R1-4各自为2-(4-氟苯基)-乙基,

2)至少一个描述的吡咯烷基二甲酰胺基具有(S,S)构型,并且当R1-4的每个都不是2-(4-氟苯基)乙基时,除了C3-C18烃基之外的每个描述的R1-4取代基是反式-2-苯基环丙基、反式-2-(4-氟苯基)环丙基或其组合,

3)当-A是-C(O)NH-R4时,R1-4中不多于两个是C8-C18烃基,和

4)当A是氢时,R1-3中的一个是C8-C18烃基且所描述的含R3的吡咯烷基甲酰胺基具有R或S构型,或两种构型的组合;

-Z是卤素、–H、-NH2、-OH、-OCH3、-NO2、-OCH2CO2H、-O(CH2CH2O)nCH2CH2CO2H、-OCH2CONH(CH2CH2O)nCH2CH2CO2H、-NHCOCH2O-(CH2CH2O)nCH2CO2H、-OCH2CONHCH2CONHCH(CHOH)CO2H、-OCH2CONHCH2CONHCHCO2H(CH2CO2H)、-OCH2CONHCH2CONHCH(CHOH)(CH2CH2O)nCH2CH2CO2H、-OCH2CONHCH2CONHCH[(CH2)4NH2]CO2H、-OCH2CONHCH2CONHCH(CH2OH)CO{NHCH[(CH2)4NH2]CO}mNHCH-[(CH2)4NH2]CO2H (SEQ ID NO: 3-8)、-OCH2CONHCH2CO{NHCH[(CH2)4NH2]CO}pNHCH[(CH2)4NH2]CO2H (SEQ ID NO: 9-13)和-OCH2CONHCH2CO{NHCH(CH2OH)CO}qNHCH(CH2OH)CO2H(SEQ ID NO: 14-18)中的一种或多种;

W是氮(N)或CH;

“n”是平均值为1至8的数;

“m”是值为1至6的数;

“p”是值为1至6的数;和

“q”是值为1至6的数。

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