[发明专利]吡唑并嘧啶衍生物作为激酶抑制剂有效
| 申请号： | 201780039336.0 | 申请日： | 2017-06-30 |
| 公开（公告）号： | CN109311896B | 公开（公告）日： | 2021-08-24 |
| 发明（设计）人： | 金仁宇;韩美玲;柳孜京;吴玧珠;金知德;金男润;全善娥;李俊熙;朴埈奭 | 申请（专利权）人： | 株式会社大熊制药 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D403/12;C07D403/14;C07D401/14;A61K31/519;A61K31/496 |
| 代理公司： | 北京派特恩知识产权代理有限公司 11270 | 代理人： | 李雪;姚开丽 |
| 地址： | 韩国京畿道华城市*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡唑 嘧啶 衍生物 作为 激酶 抑制剂 | ||
1.一种由以下化学式1表示的化合物或其药学上可接受的盐：
[化学式1]
在化学式1中，
R1是苯并噻唑基、异噻唑基、异噁唑基，或吡唑基；
其中，R1是未取代的，或者是被选自由以下基团组成的组中的取代基取代的：未取代的或被C1-4烷基取代的哌嗪基；未取代的或被C1-4烷氧基取代的苄基；一个或两个未取代的或被吗啉代、-N(C1-4烷基)2、C1-4烷氧基、氰基或-CONH(C1-4烷基)取代的C1-4烷基；C1-4卤代烷基；C3-6环烷基；吗啉代；-CO-(吗啉代)；吗啉代和卤素两者；-N(C1-4烷基)2；-NHCO(C2-4烯基)；-NHCO(吡咯烷基)；未取代的或被-N(C1-4烷基)2取代的C1-4烷氧基；C6-10芳氧基；未取代的或被一个或两个C1-4烷基取代的吡唑基；吡咯烷基；四氢吡喃基；和卤素，
R2是氢、C1-4烷基或卤素；
R3是未取代的C1-4烷基或被卤素取代的C1-4烷基；未取代的C2-6烯基或被一个或两个独立地选自由氰基、C3-6环烷基和-N(C1-4烷基)2组成的组中的取代基取代的C2-6烯基；或未取代的C2-4炔基或被C3-6环烷基取代的C2-4炔基，
X1是CR4或N，
其中，R4是氢、C1-4烷基或卤素；
X2是CR5，
其中，R5是氢、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、卤素、氰基或C1-4烷基硫基，
X3是NR6、O或S，
其中，R6是氢或C1-4烷基，
X4是CH或N，并且
X5是键或NH。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，
其中，R1是：
未取代的苯并噻唑基；
被C1-4烷基取代的异噻唑基；
未取代的异噁唑基或被C1-4烷基取代的异噁唑基；或者
被以下基团取代的吡唑基：被C1-4烷氧基取代的苄基；一个或两个未取代的C1-4烷基或被吗啉代、-N(C1-4烷基)2、C1-4烷氧基、氰基或-CONH(C1-4烷基)取代的C1-4烷基；C1-4卤代烷基；C3-6环烷基；或四氢吡喃基。
3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R2是氢、甲基或氟。
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