[发明专利]用于治疗和预防乙型肝炎病毒感染的新的四氢吡啶并嘧啶类化合物有效
| 申请号： | 201780039254.6 | 申请日： | 2017-06-26 |
| 公开（公告）号： | CN109311880B | 公开（公告）日： | 2021-09-03 |
| 发明（设计）人： | 程战领;韩兴春;江敏;王建华;王永光;杨松 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D519/00;A61K31/519;A61P31/20 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 安佩东;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 预防 乙型肝炎 病毒感染 吡啶 嘧啶 化合物 | ||
1.式I的化合物或其可药用盐或对映体或非对映体，
其中
R1是C1-6烷基；
R2是卤素；
R3和R4之一是C3-7环烷基C1-6烷基、C1-6烷基或氢；另一个是1,1-二氧代硫杂环己基、氨基羰基C1-6烷基、氮杂环丁基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基羰基氮杂环丁基、C1-6烷基磺酰基哌啶基、C1-6烷基磺酰基、C3-7环烷基羰基、C3-7环烷基磺酰基、羧基C1-6烷基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基羰基、苯基羰基、苯基磺酰基或四氢吡喃基；或
R3和R4与它们所连接的氮一起形成1,1-二氧代-噻唑烷基；1,1-二氧代-硫代吗啉基；2-氧杂-6-氮杂螺[3.3]庚基；2-氧杂-7-氮杂螺[4.4]壬基；3-氧杂-8-氮杂双环[3.2.1]辛基；6-氧代-2-氧杂-7-氮杂螺[3.4]辛基；氮杂环丁基；氧代咪唑烷基；氧代吡咯烷基；取代的氮杂环丁基；取代的吗啉基；取代的氧代唑烷基；取代的氧代哌嗪基；取代的氧代吡咯烷基；取代的哌嗪基；取代的哌啶基或取代的吡咯烷基；其中所述取代的氮杂环丁基、取代的吗啉基、取代的氧代唑烷基、取代的氧代哌嗪基、取代的氧代吡咯烷基、取代的哌嗪基、取代的哌啶基和取代的吡咯烷基被一个、两个或三个独立地选自氨基羰基、氨基羰基C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基、C1-6烷基磺酰基氨基羰基、羧基、羧基C1-6烷基、氰基、卤素、羟基和羟基C1-6烷基的取代基取代；
A是N或CH；
W、Q和Y之一是N，其余的是CH；
条件是不包括N-[2-氟-6-(5-甲基-2-嘧啶-2-基-7,8-二氢-5H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-6-基)-4-吡啶基]甲磺酰胺和N-[4-氟-6-(5-甲基-2-嘧啶-2-基-7,8-二氢-5H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-6-基)-2-吡啶基]甲磺酰胺。
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