[发明专利]稠合嘧啶衍生物有效
| 申请号： | 201780039068.2 | 申请日： | 2017-07-11 |
| 公开（公告）号： | CN109311877B | 公开（公告）日： | 2021-05-28 |
| 发明（设计）人： | 比约恩·巴特尔斯;罗兰·雅各布-勒特;安雅·林贝格;维尔纳·奈德哈特;哈萨内·拉特尼;米夏埃尔·罗伊特林格;桑德拉·施奈纳 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D487/04;A61K31/519;A61P25/28 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 吴小明;王旭 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 嘧啶 衍生物 | ||
1.一种式I的化合物，
其中
R1是苯基、C1-7-烷基、C3-6-环烷基、-CH2-C3-6-环烷基或桥连C4-7-环烷基，其被一个、两个或三个卤素原子取代，或者被C1-7-烷基或卤素取代的C1-7-烷基取代；
R2是五元或六元杂芳基，所述杂芳基选自
其中
R6是氢、C1-7-烷基、卤素或C1-7-烷氧基；并且
R7是氢、C1-7-烷氧基或卤素；
R3是C1-7-烷基或被羟基取代的C1-7-烷基：
R4是氢或C1-7-烷基；
R5是氢或C1-7-烷基；
n是1或2；
对于n是1或2，-()n-是-CH2-或-CH2CH2-；
或其药物活性酸加成盐、其外消旋混合物或它的相应的对映体和/或旋光异构体和/或立体异构体。
2.根据权利要求1的式I-1的化合物，
其中
R1是苯基、C1-7-烷基、C3-6-环烷基、-CH2-C3-6-环烷基或桥连C4-7-环烷基，其被一个、两个或三个卤素原子取代，或者被C1-7-烷基或卤素取代的C1-7-烷基取代；
R3是C1-7-烷基或被羟基取代的C1-7-烷基：
R4是氢或C1-7-烷基；
R5是氢或C1-7-烷基；
R6是氢、C1-7-烷基、卤素或C1-7-烷氧基；并且
n是1或2；
对于n是1或2，-()n-是-CH2-或-CH2CH2-；
或其药物活性酸加成盐、其外消旋混合物或它的相应的对映体和/或旋光异构体和/或立体异构体。
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