[发明专利]使用静止细胞靶向和EGFR抑制剂的用于治疗肿瘤的组合

权利要求书

1.一种用于治疗患有肿瘤的受试者的方法，所述方法包括：

顺序或同时向受试者给予DYRK1抑制剂和向受试者给予EGFR TKI，其中所述DYRK1抑制剂具有式I

或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中

R₁为取代或未取代的C_1-8烷基、取代或未取代的苯基、或取代或未取代的苄基；

R₂为苯基，任选地被至多四个独立地选自卤素、CN、NO₂、NHC(O)C_1-4烷基、C_1-4烷基、OH、OC_1-4烷基的基团取代，其中两个相邻基团及介于其间的碳原子可以形成包含一个或多个选自N、O或S的杂原子的5-至6-元环。

2.权利要求1所述的方法，还包括向受试者给予有效量的放射治疗。

3.权利要求1所述的方法，其中被治疗的肿瘤是选自以下的原发性或转移性癌症：胆管癌、脑癌、乳腺癌、宫颈癌、结肠癌、胃癌、肾癌、头颈癌、白血病、肝癌、小细胞肺癌、淋巴瘤、卵巢癌、前列腺癌、直肠癌、肉瘤、皮肤癌、睾丸癌、甲状腺癌、子宫癌、膀胱癌、乳腺癌、结肠直肠癌、肺癌、卵巢癌和前列腺癌。

4.权利要求1所述的方法，其中被治疗的肿瘤是原发性或转移性非小细胞肺癌。

5.权利要求1所述的方法，其中被治疗的肿瘤是原发性或转移性胰腺癌。

6.权利要求1所述的方法，其中所述EGFR TKI选自布加替尼、CUDC-101、厄洛替尼、吉非替尼、埃克替尼、拉帕替尼、沙普替尼、泰西伐替尼、酪氨酸磷酸化抑制剂AG1478、凡德他尼和伐利替尼。

7.权利要求1所述的方法，其中所述EGFR TKI是选自AZD3759和MTKi-327(JNJ-26483327)的EGFR TKI。

8.权利要求1所述的方法，其中所述EGFR TKI选自阿法替尼、卡奈替尼、CL-387785(EKI-785)、CNX-2006、达克替尼、那库替尼(ASP8273)、来那替尼、奥姆替尼(HM61713)、奥希替尼、PD168393、培利替尼、波齐替尼、TAK285、诺司替尼和WZ4002。

9.权利要求1所述的方法，其中所述EGFR TKI选自艾力替尼(ALS-1306；AST-1306)、AV-412(MP-412)、纳扎替尼(EGF816)和吡咯替尼。

10.权利要求1所述的方法，其中所述DYRK1抑制剂选自I-1、I-2、I-3、I-4、I-5、I-6和I-7。

11.权利要求10所述的方法，其中所述EGFR TKI选自布加替尼、CUDC-101、厄洛替尼、吉非替尼、埃克替尼、拉帕替尼、沙普替尼、泰西伐替尼、酪氨酸磷酸化抑制剂AG1478、凡德他尼和伐利替尼。

12.权利要求10所述的方法，其中所述EGFR TKI是选自AZD3759和MTKi-327(JNJ-26483327)的EGFR TKI。

13.权利要求10所述的方法，其中所述EGFR TKI选自阿法替尼、卡奈替尼、CL-387785(EKI-785)、CNX-2006、达克替尼、那库替尼(ASP8273)、来那替尼、奥姆替尼(HM61713)、奥希替尼、PD168393、培利替尼、波齐替尼、TAK285、诺司替尼和WZ4002。

14.权利要求10所述的方法，其中所述EGFR TKI选自艾力替尼(ALS-1306；AST-1306)、AV-412(MP-412)、纳扎替尼(EGF816)和吡咯替尼。