[发明专利]作为PI3Kβ抑制剂的氮杂苯并咪唑衍生物

权利要求书

1.一种具有式(I)的化合物

其互变异构体或立体异构形式，其中

R¹表示氢或-NH₂；

R²表示

R³表示C_1-4烷基；-CH(OH)-CH₂-R^q；在同一碳原子上被一个-OH和一个Het¹取代的C_1-4烷基；或被一个选自下组的取代基取代的C_1-4烷基，该组由以下组成：氟、-OH、-NH₂、-O-(C＝O)-C_1-4烷基、-(C＝O)-O-C_1-4烷基、-NH-(C＝O)-C_1-4烷基、-NH-(SO₂)-C_1-4烷基、-N(CH₃)-C_1-4烷基-SO₂-CH₃、-NH-C_1-4烷基-SO₂-CH₃、-N(CH₃)-C_1-4烷基-OH、-(C＝O)-NH-C_1-4烷基-OH、-O-(C＝O)-CH(NH₂)-C_1-4烷基、-O-(C＝O)-CH(NH₂)-C_1-4烷基-Ar、-NH-C_1-4烷基-OH、Het¹、-O-C(＝O)-C_1-4烷基-Het¹、-C(＝O)-Het¹、和-NH-C(＝O)-Het¹；

R^q表示Het¹、氟、-OH、-NH₂、-O-(C＝O)-C_1-4烷基、-NH-(C＝O)-C_1-4烷基、-NH-(SO₂)-C_1-4烷基、-N(CH₃)-C_1-4烷基-SO₂-CH₃、-NH-C_1-4烷基-SO₂-CH₃、-N(CH₃)-C_1-4烷基-OH、-O-(C＝O)-CH(NH₂)-C_1-4烷基、-O-(C＝O)-CH(NH₂)-C_1-4烷基-Ar、或-NH-C_1-4烷基-OH；

Ar表示任选地被一个羟基取代的苯基；

R^4a表示氢、C_1-4烷基或被一个或多个各自独立地选自下组的取代基取代的C_1-4烷基，该组由以下组成：-OH和-NR⁵R⁶；

R^4b表示氢、卤素、C_1-4烷基、或被一个或多个卤素取代基取代的C_1-4烷基；

或R^4a和R^4b一起连同它们所附接的苯环一起形成具有式(a-1)、(a-2)、(a-3)、(a-4)或(a-5)的结构：

X表示-NH-、-O-、-N(C_1-3烷基)-、或-N(羟基C_1-3烷基)-；

两个R⁷取代基相同，并且选自下组，该组由以下组成：氢、氟和甲基；或两个R⁷取代基一起连同它们所附接的共同的碳原子一起形成环丙基、环丁基或氧杂环丁烷基；

两个R⁸取代基相同，并且选自下组，该组由以下组成：氢和甲基；或两个R⁸取代基一起连同它们所附接的共同的碳原子一起形成环丙基、环丁基或氧杂环丁烷基；

R⁵表示氢、C_1-6烷基、或被一个-OH取代的C_1-6烷基；

R⁶表示氢、C_1-6烷基、或被一个-OH取代的C_1-6烷基；

Het¹表示含有至少一个各自独立地选自O、S、S(＝O)_p和N的杂原子的4元、5元或6元饱和杂环基；所述4元、5元或6元饱和杂环基任选地被一个或两个各自独立地选自下组的取代基取代，该组由以下组成：卤素、-NH₂、C_1-4烷基、-S(＝O)₂-C_1-6烷基、-C_1-4烷基-S(＝O)₂-C_1-6烷基、羟基、C_1-4烷氧基、氟、氰基和被一个羟基取代的C_1-4烷基；或所述4元、5元或6元饱和杂环基的同一碳原子上的两个取代基一起连同它们所附接的共同碳原子一起形成环A；

环A表示环丁基、环戊基、环己基或含有至少一个各自独立地选自O、S、S(＝O)_p和N的杂原子的4元、5元或6元饱和杂环基；所述环丁基、环戊基、环己基或4元、5元或6元饱和杂环基任选地被一个或两个C_1-4烷基取代基、被一个C_1-4烷基和一个羟基取代基、或被一个羟基取代基取代；

p表示1或2；

或其药学上可接受的加成盐。