[发明专利]调节FXR(NR1H4)的化合物有效
| 申请号： | 201780036773.7 | 申请日： | 2017-06-09 |
| 公开（公告）号： | CN109311849B | 公开（公告）日： | 2021-02-26 |
| 发明（设计）人： | P.A.布洛姆格伦;K.S.柯里;J.法兰德;C.盖格;J.E.克罗普夫;J.许 | 申请（专利权）人： | 吉利德科学公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D413/14;A61K31/42;A61K31/415;A61P1/16;A61P3/10;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 许斐斐 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 调节 fxr nr1h4 化合物 | ||
1.根据式(I)的化合物:
其中：
Q为亚苯基，其任选取代有1或2个卤素；
Z为：
L为键；
X为CH、C-CH3或N；
R1为C3-6-环烷基；
R2为氢；
R3为卤素、C1-4-烷基或卤代-C1-4-烷基；
R4为羟基；
R7和R8各自独立地选自卤素和C1-3-烷氧基，且
n为0或1；
或其药物可接受的盐、立体异构体、立体异构体混合物或互变异构体。
2.权利要求1所述的化合物，其中Q为取代有一个卤素的亚苯基；或其药物可接受的盐、立体异构体、立体异构体混合物或互变异构体。
3.权利要求1或2所述的化合物，其中Q为取代有一个氯的亚苯基；或其药物可接受的盐、立体异构体、立体异构体混合物或互变异构体。
4.权利要求1的化合物，其中：
L为键；
R1为C3-6-环烷基；
R2为氢；且
R7和R8独立地选自氯和甲氧基；
或其药物可接受的盐、立体异构体、立体异构体混合物或互变异构体。
5.权利要求1的化合物，其中R1为环丙基；或其药物可接受的盐、立体异构体、立体异构体混合物或互变异构体。
6.权利要求1的化合物，其中为：
或其药物可接受的盐、立体异构体、立体异构体混合物或互变异构体。
7.化合物，其选自:
或其药物可接受的盐、立体异构体、立体异构体混合物或互变异构体。
8.根据式(I)的化合物:
其中：
Q为亚苯基，其任选取代有1或2个卤素；
Z为：
L为键；
X为CH、C-CH3或N；
R1为C3-6-环烷基；
R2为氢；
R3为卤素、C1-4-烷基或卤代-C1-4-烷基；
R4为羟基；
R7和R8各自独立地选自卤素和C1-3-烷氧基，且
n为0或1；
或其药物可接受的盐。
9.权利要求8所述的化合物，其中Q为取代有一个卤素的亚苯基；或其药物可接受的盐。
10.权利要求8或9所述的化合物，其中Q为取代有一个氯的亚苯基；或其药物可接受的盐。
11.权利要求8的化合物，其中：
L为键；
R1为C3-6-环烷基；
R2为氢；且
R7和R8独立地选自氯和甲氧基；
或其药物可接受的盐。
12.权利要求8的化合物，其中R1为环丙基；或其药物可接受的盐。
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